Carfilzomib关键中间体三肽的合成工艺研究(6)

1.2 本课题主要研究内容
通过以上内容可知，卡非佐米的合成基本分为两大路线分别研究以四肽中间体得到最终产物和以三肽中间体与环氧酮反应得到最终产物。本文主要研究后者的三肽中间体和合成工艺。旨在研究高效，低成本的合成路线。
1.2.1 合成路线的确定
根据有机合成机理知识，结合参考文献合成工艺路线，最终确定了一条以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐与一水Boc-L-亮氨酸为原料通过反应最终得到目标中间体三肽。本实验根据主要参考文献中既定的路线，对个别步骤进行方法改进，同时对反应条件、影响因素等进行了创新优化，从而提高了实验的最终收率，也改进了原路线中一些的不利因素，使得本实验在具体的操作过程中更简单更安全，同时通过优化，使得本路线更适合工业化生产。