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年产100吨2-羟基-3-氨基苯乙酮盐酸盐工艺设计(4)
(4)抑制气管的血管通透性及粘膜水肿(抗炎作用)。①可抑制豚鼠由抗原引起气管的血管通透性亢进。②静脉注射本品可抑制豚鼠由抗原诱发的及由LTC4、LTD4;引起的气管粘膜水肿。
(5)改善肺功能。口服普仑司特,可改善1秒量及最大呼气流量[4]。
1.2.2普仑司特临床研究
报道,521例哮喘患者,进行双盲安慰剂对照试验,服用普仑司特(75、l50、300、和450rng )12周。在治疗的第一周哮喘症状开始改善,l2周时3组哮喘症状下降31%,FEvl(1秒钟最大呼气量)稳定上升,皮质激素应用的需求减少,同时还观察到约80%患者的鼻炎症改善。患者对普仑司特的耐受良好。22例中度和重度哮喘患者,包括特应型和非特应型的哮喘患者,服用菁仑司特(225mg)后四周,清晨和夜同的PEF(最大呼气流量)明娃上升,而且哮喘症状记分的改善与PEF的上升相关等(1999年)报道,已应用倍氯米松和B一融动剂的中度至重度持续哮喘患者,服用普仑司特四周,PEF增加,疗效可文持一年以上。分别在欧洲和美国进行的随机双盲安慰剂对照试验结果,均表明普仑司特治疗四周,总体症状,夜间哮喘记分和肺功能明显改善,患者耐受良好,无严重不良反应,未见药物相关的生化和血液学观察指标改变。HamiitoA等(1998年)报道,在随机双盲安慰剂对照交叉试验中,用抗原攻击过敏性哮喘患者,引起速发相和迟发相气管反应,导致FEV1下降。安慰剂组FEV1最大下降值为30.0%,而普仑司特组仅为l5.5%,表明普仑司特药后能抑制相应的FEV1下降(抑制率为48.3%),对于迟发相反应,安慰剂FEV1一下降34.7%,普仑司特组为24.0%(P=0.006)。Crcasman J等(1997)报道,48例季节性过敏鼻炎患者,双盲安慰剂试验,普仑司特(150或300rag)治疗四周,鼻炎症状显著改善,患者耐受良好。此外普仑司特和阿司匹林哮喘(双盲法),冲空气诱发的哮喘 及抗原攻击诱导的速发相和迟发相哮喘均有预防或惰疔作用。对于妇女月经前哮喘发作,普仑司特(225rng)有预防作用。有
报告
指出普仑司特的不良反应发生率为10.0%(9/90),但无临床上的严重不良反应。在开放性临床试验中 435例仅35例报告不良反应(7.4%)。不良反应事件共46件,主要是腹泻、腹痛。长期服药(24周以上)的患者,末见新的不良反应出现[5]
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