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不同胺对合成对叔丁基苯氧基苯脒类化合物反应活性的影响(3)
甲脒是最简单的脒,而甲脒类化合物在农药、医药上用途却很广。最开始应用的是一种单甲脒,称为杀虫脒。
单甲脒杀虫脒
自从1966年V. Dittriich介绍了杀虫脒的杀灭螨虫的活性后,Scheng AG和Cibao - Gigy AG就开始生产杀虫脒。我国自70年代起也开始大规模生产和应用,后因发现其代谢产物具有致癌作用,国内于1993年后停止生产杀虫脒。而后在1972年英国I. R. Harhon研制了双甲脒,由于其优良的杀螨与杀虫效果,很快在农牧业上得到广泛应用。
双甲脒
在十多年的生产和使用过程中,发现此类农药主要有以下五个特点。一是药效好。中国农科院柑桔研究所、福建果树研究所等农科部门对苯脒类农药进行了一系列药效试验。结果表明它能有效地防治茶叶、柑桔、棉花和蔬菜等作物上的害螨,同时还能兼治蚜虫、矢尖蚧1-2龄幼虫、红蜡蚧1-2龄和棉铃虫等害虫。二是害虫产生抗病性较慢。由于它们对螨虫的各个虫期均有效,防治得较为彻底,而且对天敌安全,天敌又可控制没有被杀死及新迁移的害螨。特别是在广西、福建、四川等省应用这类农药防治柑桔红蜘蛛长达十余年,迄今仍然效果较好,深受用户欢迎。三是对天敌、家蚕和蜜蜂较安全。甲脒类农药对天敌较安全,是综合防治的理想药剂。将不同浓度的单甲脒药液喷在桑树叶上,晾干后去喂养家蚕,对家蚕影响不大。用双甲脒防治蜂螨,对蜜蜂也是相当的安全。此外单甲脒对鹌鹑、蝌蚪、鲤鱼、蚯蚓和赤眼蜂均为低毒。四是对人畜较安全。中国医学科学院下属劳动卫生与职业病研究所在对甲脒类农药急性、亚慢性和慢性毒性分别进行了深入的试验研究后,结果表明双甲脒原药和其制剂属低毒农药,单甲脒和其杀螨脒原药属中毒。而且它们的制剂均属低毒,这类农药在动物体内降解为3-甲基-4-氨基苯甲酸,随尿液排出体外,无“三致”作用。五是对环境污染小。合成工艺环保,基本无“三废”,溶剂还能回收套用,其副产物乙醇和甲酸乙酯还可作为合成这类农药的中间体原甲酸三乙酯和甲基甲酰胺的原料,其副产盐酸和磷酸还可作为产品的稳定剂。单甲脒和杀螨脒均加工成水剂,避免了有机溶剂对环境的污染。
环脒类化合物具有较好的催化活性, 因此常用作聚氨酯和环氧树脂的固化剂,而且其贮藏稳定,固化效果好。环脒作为催化剂可使聚碳酸乙烯和丙烯醇解,同时制备碳酸二乙酯和乙二醇。二环脒简称:DBU,又被称为双环脒,化学名称为1,8-二氮杂双环(5,4,0)-7-十一碳烯,分子量152.14,无色透明液体,几乎无。
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