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硫酸作用下的七元含氮杂环的合成(2)
它们可以用于治疗矮小症。合成苯并氮杂卓的经常用的方法就是通过六元环的酮肟发生重排反应从而生成七元环氮杂环。2005 年,Marciales 小组发现了 3,4-二氢萘-1(2H)-酮肟在叔丁基二甲基硅基保护作在硼烷的四氢呋喃溶液催化下进行重排得到重排产物苯并氮杂卓衍生物。其中Si 上取代基大小是对反应的影响因素[11]。Cho 研究小组在 2010 年发现了类似合成苯并氮杂卓衍生物的方法。他们用氰基硼氢化钠处理3,4-二氢萘-1(2H)- 酮肟,然后用二异丁基氢化铝进行催化,得到最终产物得到2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂卓。 用该方法合成的苯并氮杂卓衍生物得到了相对满意的结果[12]。此外还有很多其他方式构建七元环的方法。 Caddick 的小组在2002 年研究了一种新的合成苯并氮杂卓的方法。他们用氮杂环卡宾和 Pd2(dba)3催化 N 取代苯胺,再发生分子内Heck 反应生成苯并氮杂卓衍生物[13]。
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