Guo等[12]报道了铜催化的邻卤代苯甲酸与炔烃的偶联/氧杂环化合成功能化的异香豆素衍生物(Scheme 1-4)。

Bullington等[13]以水合茚三酮及给电子的芳胺为原料进行反应,先合成四氢化吲哚并[l,2-b]吲哚酮衍生物,再在酸的作用下发生重排而得到异色烯并[4,3-b]吲哚衍生物。该反应经历两步过程,且涉及底物范围窄,产物收率低等缺点(Scheme 1-5)。

因此,发展一类实用可靠的合成异色烯并[4,3-b]吲哚衍生物的方法是非常有必要的。

在有机化学和医学研究中,串联反应是一种合成复杂的分子结构的强有力的工具[14]。在近几十年来,串联反应在构建复杂杂环分子骨架合成中表现出了高效性,合成经济性及环境友好等特点。因此,该类反应已成为有机合成研究领域的常青树[15]。

本课题组[17]在这方面的研究积累了丰富的经验。如以环状烯胺酮,芳酮水合物和芳胺三组分为起始原料,在HOAc中反应,在微波加热下,合成了多种吲哚衍生物。该反应速率快,后处理简单,产率高(Scheme 1-6)。

随后,本课题组又报道了在醋酸酐中,以水合茚三酮、芳胺及丁炔二酸二甲酯为起始原料,合成异色烯并[4,3-b]吡咯的三组分反应,收率良好[16](Scheme 1-7)。

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