2,9-二(1-乙氧基乙氧基)10-脱乙酰基巴卡丁III的合成(3)
2.1 10-脱乙酰基巴卡丁III结构式
2.2 紫杉醇
美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wal首次从树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物，这种树木生长在美国西部大森林中，被称之谓太平洋杉（Pacific Yew）。在筛选实验中，两位科学家发现紫杉醇的粗提物对离体培养的老鼠癌细胞具有相当高的活性，因此开始分离这种活性成份。因为这种紫杉醇粗提取物的活性成份在植物中含量非常低，在许多年后他们才与杜克大学的化学教授Andre T. McPhail合作，他们运用x-射线分析并且确定了这种活性成份的化学结构，它是一种四环二萜化合物。这种化合物被他们命名为紫杉醇（taxol）。
紫杉醇是从红豆杉属植物中提取出的一种具有高效抗肿瘤活性的天然物质，多烯紫杉醇是1985年以10-DAB作为母核骨架，通过合成的方法合成出来的。紫杉醇及紫杉烷类化合物可以对一些常规化学治疗无效的癌症，例如乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌有着特殊的疗效。对于一些恶性肿瘤，例如头颈癌、食管癌同样也有一定的治疗效果。如今紫杉醇已经是临床化学治疗药物的首选。多烯紫杉醇是对紫杉醇结构反映研究过程中合成出来的一种紫杉醇衍生物。多烯紫杉醇代表了第二代紫杉烷类抗癌药。它的细胞毒作用机理与紫杉醇相同。其抑制微管解聚，促进微管二聚体合成微管的能力是紫杉醇的2倍。在相同的键合位点上，多烯紫杉醇与紫杉醇存在着一种竞争机制，然而多烯紫杉醇的亲和性比紫杉醇的要高2倍，这是多烯紫杉醇拥有高药效的原因所在。在体外抗癌活性试验中，人们已经确认了多烯紫杉醇的活性比达紫杉醇高将近10倍。另外，多烯紫杉醇还具有较好的生物利用度，抗癌活性优于紫杉醇，并且在毒副作用方面多烯紫杉醇也比紫杉醇小。同时由于其水溶性增加，使得它更易制成制剂。多烯紫杉醇比紫杉醇的水溶性更加优秀，而且在抗癌广谱性上多烯紫杉醇比紫杉醇更加优异。此外，多烯紫杉醇与其某些抗肿瘤药物联用时，还具有协同抗肿瘤作用。
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