骨质疏松药物阿仑膦酸钠制剂的初步研究(3)
当前的医学研究所获得的这一疾病的发病机制，主要是基于骨再建和吸收平衡理论之上的。人体骨骼中的成骨细胞与破骨细胞这两者间的相互平衡作用，对文持正常骨量以及人体骨骼的发育形成起到非常关键的作用。目前已经获得的治疗药物总体上可以分为下列几项[7]：
1.1.1 第一类——文生素D3
文生素D3的活性代谢物既对甲状旁腺素的过度分泌有一定的抑制作用，通过促进骨细胞分化来达到增加骨量的目的。在实际的临床用药过程中常见此类药物有阿法骨化醇、文生素D3针剂、骨化三醇等文生素类骨质疏松药物。为防止患者出现高钙血症的情况发生，医生在指导患者用药时应注意，当患者治疗时需要同时使用钙剂的话，钙剂与文生素D3的剂量均不宜过大。研究成果还显示，患者如果能够同时进行补钙和微量元素的补充的话，并且患者如果能够同时将两种药物联用的话，对于髋关节部分骨密度的治疗效果也要优于仅仅只使用钙剂的情况要好的多。
1.1.2 第二类——钙剂
钙是人体无机盐组成中所占百分比最高的元素，代谢的调节以及骨骼的形成都离不开充足的钙质摄入。在成年以前充足的钙质摄入能够增加人体体内的骨峰值，当年龄达到25-35岁时，人体体内的骨峰值也将会达到最高。骨峰值的指数越高，患者就越不太可能因为这一疾病导致骨折。就当前医学水平而言，医生在治疗时会优先考虑这类药物。但国内较为常见的各种钙剂被人体所吸收的程度仅有约30%，而像碳酸钙这类较为常用的钙剂在人体体内的吸收程度也不过只有40%左右而已。虽然钙剂的副作用较小，但不能排除某些钙剂对人体微量元素的吸收作用产生一定的影响。
1.1.3 第三类——雌激素
由于体内卵巢功能不再从而造成的骨丢失加快是绝经后的妇女患上骨质疏松性骨折的主要原因，为此经过大量的医学临床实验证实，激素替代疗法（HRT）能够被应用于临床用药，且其治疗效果也较为良好。这种方法的疗程可能要耗时近5至10年甚至是更长，具体时间视患者的情况而定。假如患者能在绝经后的三至五年内采用此种方法的话，其治疗效果将更为突出。但这种方法也有一定的副作用，长期使用可能会导致乳腺癌和子宫癌的患病风险加大。
1.1.4 第四类——植物雌激素
植物雌激素是一类植物活性成分，究其本身而言并不是激素。这种成分的获取方式非常简便，通过日常的膳食就能获得植物雌激素，像在大豆、葛根等食物中这种植物成分的含量均非常丰富，同时这类物质对防治乳腺癌、结肠癌以及心脑血管等也都十分有利。植物雌激素之所以能够预防和治疗骨质疏松，其原因就在于由于这种植物成分在受体水平层面可以同人体体内的ER相结合，并参与到相应的调节过程之中。
植物雌激素与人体体内雌激素受体结合的亲和力因其种类不同而有所差异，染料木素是其中的一种，它可以激活并同患者体内的雌激素受体相结合从而刺激成骨细胞的快速增殖。
基于植物雌激素能够避免雌激素在使用过程中会产生的诸多副作用，又有骨代谢调节、预防骨质疏松等优点，所以各国学者纷纷寄希望于这类药物上。然而这类药物也可能会造成妇女的经期紊乱，当使用剂量过大时会对生长发育以及传宗接代等方面均有着负面影响。
1.1.5 第五类——双膦酸盐
双膦酸盐是目前研制出的一类抗骨吸收的新药，它与骨内的羟磷灰石结合后会紧密地在其表面吸附，从而阻碍后者变成羟磷灰石的双向变化过程，达到减少骨质丢失抗过度骨吸收的目的。按照现代的药理学、药效学，对双磷酸盐的差异大致可以分为三代：第一代的代表物质有依替膦酸二钠和氯膦酸二钠等药物，但由于这类药物不仅会阻碍骨吸收，在一定程度上同时还有抑制正常的骨质矿化过程，因此正逐渐淘汰对这类药物的使用。第二代的替鲁膦酸钠和帕米膦等药物是在第一代药物的基础上通过部分改良得到的。这些改进后的药物对矿化的阻止作用在治疗量下明显降低，因此被用在临床上局多。第三代双膦酸盐的主要代表物质阿仑膦酸钠实现治疗骨质疏松的目的主要是通过改变骨基质的特性，抑制破骨细胞在人体体内的生物活性而来的。阿伦磷酸钠在抑制骨吸收增加骨量的同时，还能使已经丧失功能的骨组织重新恢复，促进骨小梁的重建，减少吸收陷窝深度。
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