(S)-2-取代吡咯烷类化合物的合成研究(3)
1.2 研究现状
1.2.1 DPP-4抑制剂研究进展
1.2.2. 已上市DPP-4抑制剂类抗糖尿病药物
(1) 文格列汀(见图1结构2)：
诺华公司于2007年9月28日宣布其口服抗糖尿病新药文格列汀获得欧盟委员会批准, 将在27个欧盟国家及挪威和爱尔兰上市[6]。其化学名为1-[[(3-羟基-1-金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基-(S)-四氢吡咯烷,分子式为C17H15N3O2, 相对分子质量为303.4[7]。胰高血糖素样多肽-1(GLP-1) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP) 都具有肠促胰岛素作用，是文持体内葡萄糖浓度的重要激素。该药物通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而使该酶的活性得到抑制, GLP-1的浓度提高,促使胰岛β细胞产生胰岛素, 进一步降低胰高血糖素的浓度,最终达到降低血糖的目的。该DPP-4抑制剂具有选择性高、竞争性强、可逆等特点,且对体重无明显影响[8]。