盐酸左布比卡因的合成+文献综述(3)
亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等，以叔胺为好。烷基以3~4个碳原子时作用最强。
为了文持额药物在局部作用点的较高浓度 ，文持一段有效的作用时间，脂溶性如果过大的话又容易透过血壁管，伴随血液流动走向全身，使得局部的药物浓度减少而无法达到应有的效果。但为了便于制剂在一定范围体液内扩散，又要有一定的水溶性。
1.2 盐酸左布比卡因概述
盐酸左布比卡因的化学名为 S-(-)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐。它的分子式为C18H28N2O•HCl，其分子量约为324.94，外观为白色粉末，无臭，苦。在乙醇中易溶，在水中能够做到溶解，在三氯甲烷中是微溶的，而它在如果乙醚溶液中是几乎不能够被溶解的。
盐酸左布比卡因属于酰胺类局部麻醉药。主要用于外科硬膜外阻滞麻醉。其药效与布比卡因相类似，但毒性较小[2]。临床上，多应用于神经阻滞、椎管内麻醉（包括蛛网膜下隙阻滞、硬膜外间隙阻滞以及骶骨阻滞）、产科麻醉和分娩镇痛以及术后镇痛等[3]。
相较于盐酸布比卡因的右旋镜像，其左旋异构体对神经和心血管的毒性较小，但对心肌的抑制作用强弱来说，仍旧是右旋异构体较胜一筹。因此对盐酸左布比卡因进行开发和研究，对局麻药的领域是非常存在价值性的，同时它也非常的具有它的意义性。盐酸左布比卡因最早由美国Purdue Pharma公司开发，于2002年在美国上市[4]。该公司以治疗疼痛药物而著名。
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