磷酰化姜黄素的合成及表征(4)
姜黄素(Curcumin，C21H20O6, FW 368.4，如图1.1)是从姜科姜黄属植物姜黄(Curcuma longa)的根茎中提取的一种酚性色素，这种物质在姜黄中的含量约为3%～6%[1]。近几年，随着研究的不断深入，发现它具有十分广泛的药理作用，例如抗炎[2]、抗氧化[3-5]、抗病毒 [6]、抗凝[7]及抗肿瘤的作用，
尤其是它的抗肿瘤效果好、无毒副作用、价格低廉，逐渐成为了研究的热点[8, 9]。自从1991年以来，有关于姜黄素的药理作用和抗肿瘤活性的研究业已成为各种综述文章的热点话题[10–12]，这也使得人们对于姜黄素的活性、作用机制以及姜黄素的化学和临床特性有了更进一步的了解。
关于姜黄素具有的抗炎作用，在国内外已经拥有大量的文献进行了相关的研究报道。Srimal及Dhawn[20]通过针对姜黄素进行的药理活性研究，他们发现了姜黄素针对于治疗急性以及慢性炎症都具有非常好的消炎作用。Hammamieh R的研究发现了姜黄素对于花生四烯酸代谢过程中的脂氧合酶和环氧合酶同时具有有效的拮抗作用[21]，可以明显减少了花生四烯酸的代谢产物的生成。因此起到了非常有效的抗炎效果。Shakibaei等[22]发现了姜黄素可以有效地抑制人类的软骨细胞（NF-kB）的表达，从而导致了： 1KB磷酸化的抑制作用；(2) 1KB降解的抑制作用；(3) p65磷酸化的抑制作用；(4) p65核转运的抑制作用。
综上所述，可以发现姜黄素对于多类的炎症性疾病都有非常好的治疗作用，而不良反应较少，有望成为一种治疗炎症方面的新型药物。
在1975年，便有文献报道过姜黄素能够作为一种氧自由基的清除剂，它具有良好的抗氧化作用[23]。 姜黄素能够为血红蛋白提供抗氧化作用，并能通过巨噬细胞的活化，从而显著抑制亚硝酸盐基团、过氧化氢、超氧阴离子的产生[24]，同时发现体内的有效活性氧的含量有明显的降低[25]。
Kelly等[26, 27]通过研究发现姜黄素不但无法阻止通过H2O2介导的DNA（单链）的解旋，而且还会导致DNA发生损伤，因为这种类型的损伤可以通过抗氧化剂α—生育酚来进行抑制，同时也就间接地说明了姜黄素实际上是具有抗氧化的性质。同时研究发现，姜黄素独特的分子结构才是它的抗氧化机制的主要成因。由于β-二酮和两个带有甲氧基的苯酚形成的共轭结构，这以结构具有非常典型的捕捉和去除自由基的能力。
Priyadarsini等[22] 于2003年称，姜黄素在抗氧化活性的过程中起决定性的作用的关键便是其分子结构中的酚羟基。
姜黄素抗肿瘤的可能性是由印度的Kuttan等[2]在1985年首次提出，他们发现姜黄中的提取物可明显抑制CHO细胞(中国仓鼠卵巢细胞)和Dulton′s淋巴瘤细胞的生长，并进一步对组分进行分析表明了姜黄素为主要有效成分。大量的体内实验也进一步证实了姜黄素在抑制小鼠艾氏腹水瘤的生长过程中有显著作用。使用姜黄素为原料，制作而成的软膏可以用于外敷，能够有效地治疗因口腔癌、乳腺癌、外阴癌以及皮肤癌等引起的症状，例如疼痛、异、痒、干性损伤等。到目前为止，姜黄素对于癌症的化学预防作用相比其体内的抗肿瘤效应的报道更多。同时，有大量的国内外的文献均报道了姜黄素对于形成化学诱变剂诱导肿瘤有着显著的抑制作用。姜黄素的癌化学预防作用可以通过对抗癌的始发、对抗癌始发细胞的克隆增殖以及抗氧化等途径实现。
Chauhan等[28]通过研究证明，姜黄素能够有效地阻止直肠癌细胞中的DNA的自我错配修复，阻挡致癌因子的侵入，而其抗癌作用主要是通过对细胞色素P450酶的抑制作用和对谷胱甘肽转化酶的提高活性，从而达到抗癌效用。
上一篇：卡巴他赛的工艺研究+文献综述