含二氟甲基的噁唑烷酮类化合物的合成(4)
氟喹诺酮类化合物在最近几年得到很快的发展，因此类化合物高效，广谱，毒性小，现在已成为临床上广泛使用的一类新的化学合成抗菌药。同时，第四代氟喹诺酮类代表药物为莫西沙星，不仅仅是在抗菌谱的范围方面，还是在药物动力学方面、安全性方面都是最好的，所以它一直都是现代研究的热点，它的广泛应用前景也注定了其新的合成方法和技术是未来科学工作者重点研究的方向之一。
(2) 磺胺类抗菌药物
磺胺类抗菌药物是一类以对-SO2NH2结构为基础结构的人工合成药物，其是氨苯磺胺化合物的衍生物[7]。磺胺类抗菌药物按药理作用的不同可分为磺胺类非抗菌药物及磺胺类抗菌药物，这两种不同的药物在化学结构上主要的不同有两点：对位氨基N4位置的是否是芳香胺取代基和 N1位置的是否为杂环取代基。而磺胺类抗菌药N4位置均为芳香胺取代基，同时其N1位置均为5环或者6环 的杂环取代基[30]。
磺胺类抗菌药物品类繁多且价格十分低廉，生产成本也相对较低，同时其抗菌谱也较为广阔，成为临床治疗细菌感染的首类效果良好的广谱抗菌药。其较其他的类型的抗菌药物有独一无二的效果，比如其在对流行性脑脊髓膜炎和鼠疫等流行性感染疾病的治疗效果较为显著，且它的性质也比较稳定，使用方法也很简单[8]。
(3) 噁唑烷酮类抗菌药物
在抗生素使用过度导致细菌耐药性严重的今天，经过科学工作者们的辛勤研究之后，噁唑烷酮类抗菌化合物成为又一类新型全合成抗菌药物，大量实验表明其对革兰氏阳性菌的抑菌效果显著。前几年，临床医疗出现了几种耐药性很强的革兰氏阳性菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、耐万古霉素葡萄球菌等，之前已有的抗菌药物对它们的抑制效果甚微，而噁唑烷酮类的抗菌化合物对此类细菌的抑菌效果就很好。第一个被临床应用的噁唑烷酮类药物为利奈唑胺，其在2000 年以商品名“斯沃Zyvox” 在美国成功上市，主要用于临床治疗革兰氏阳性菌引起的感染［9］。例如治疗耐甲氧西林金葡球菌引起的院内以及社区获得性肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染以及治疗耐万古霉素肠球菌引起的感染等［10］。
随之，已有很多的科学工作者对噁唑烷酮类抗菌化合物的作用机制作出一些阐述，部分研究者表明：噁唑烷酮类抗菌化合物主要是通过抑制蛋白质翻译的起始阶段来阻止蛋白质的合成，它并非是对核糖体引导的肽链延长起阻止作用，也并非是对核糖体翻译的终止起阻止作用［11］；最近的一些研究成果表明：为达到细菌蛋白质合成的目的，此时细菌的核糖体50S亚基A位点则必须要与fMet-tRNA 结合形成核糖体70S上的功能性初始的复合物，而噁唑烷酮类抗菌化合物是抢先与核糖体50S亚基的A位点结合，占领其位置，从而阻止了细菌蛋白质的合成从而杀死细菌［12-13］。
总而言之，这些抗菌化合物大多数都是通过抑制细菌在合成过程所需的条件和所需环境等，从而抑制细菌生长或直接杀死细菌的。科学工作者们也已逐渐意思到，过去几十年人类研究抗菌药物的模式太陈旧以至于存在很多缺陷，导致细菌耐药性越来越严重。当我们研究出一类新的抗菌化合物，随之不久就会有其耐药细菌的出现，紧接着我们又不断去开发新的抗菌药物，这必然是一个噁性循环。所以现如今客观上来说，不仅科学们要不懈努力的研究出具有崭新作用机制的抗菌化合物，同时在临床医疗用药时也必须注意谨慎使用各类抗生素，切忌滥用而导致耐药严重，出现超级细菌。
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