新型的含三氟甲基的利奈唑胺衍生物的合成
毕业论文关键词：噁唑烷酮；抗菌药；利奈唑胺衍生物；三氟甲基
The Synthesis of Linezolid Derivatives containing the trifluoromethyl group
Abstract：This article gives linezolid derivatives research and structure-actitivity relationships, and the design of a new fluorine-containing oxazolidinone compounds. With a simple enol ethers, epichlorohydrin and fluorine-containing acid anhydride as raw material, through a short series of oxazolidinone was synthesized heterocyclic compounds. For concrete, using the intermediate 1-(4-nitro-phenyl)-5- (trifluoromethyl)-1H-pyrazole. After reduction, CBZ-Cl was acylated intermediate 9a. (s) - epichlorohydrin by ammoniation a salt of too diacetyl (s)-N-[2-acetoxy- 3- chloropropyl]-acetamide 3a. Synthesis method using the aggregation of the intermediate 9a and the compound 3a by one step synthesis of diacetyl compound.
KEY WORDS: Oxazolidinone； Antibacterials；Linezolid derivatives；trifluoromethyl group
目 录
1 绪论 5
1.1 抗菌药物的简介5
1.1.1 抗菌药物5
1.1.2 抗菌药物的研究现状6
1.2 噁唑烷酮类化合物7
1.2.1 噁唑烷酮类抗菌药7
1.2.2 噁唑烷酮类抗菌药物的研究7
1.2.3 噁唑烷酮类抗菌药的构效关系8
1.3 噁唑烷酮类化合物—利奈唑胺9
1.3.1 利奈唑胺9
1.3.2 利奈唑胺的研究10
1.3.3 利奈唑胺的作用机制10
1.3.4 利奈唑胺的临床应用10
1.4 有机含氟化合物 11
1.4.1 含氟化合物11
1.4.2 含三氟甲基化合物12
2 文献综述13
2.1 路线一13
2.2 路线二13
2.3 路线三14
2.4 路线四15
2.5 路线五15
2.6 路线吹冰16
2.7 路线七16
2.8 路线八17
2.9 路线九17
3 本课题的设计路线与论证 19
3.1 目标化合物的结构 19
3.2 设计整体思路 19
3.2.1 方案119
3.2.2 方案220
3.3 方案论证 21
4 实验部分22
4.1 试剂及仪器22
4.1.1 试剂22
4.1.2 仪器23
4.2 合成步骤23
5 谱图解析27
5.1 氢谱图27
5.2 碳谱图28
5.3 氟谱图29
6 讨论30
7 结论31
致谢32
参考文献33
附录36
1 绪论
1.1 抗菌药物的简介
1.1.1 抗菌药物
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