介孔二氧化硅表面的炔基修饰(2)
ICPES 3-Isocyanatoprapyl triethoxysilane 3-异氰酸酯丙基三乙氧基硅烷
ASCA Alkynyl Silane Coupling Agent 炔基化硅烷偶联剂
AMSN Alkynyl Mesoporous Silica Nanoparticles 炔基化介孔二氧化硅纳米粒子
Fc-β-CD-N3
mono-2-O-[[1-(ferrocenylmethyl)-
1H-1,2,3-triazol-4-yl]methyl]-
heptakis(6-deoxy-6-azido)-β-cyclodextrin 2-O-单{1-(二茂铁甲基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲基}-七-6-叠氮-6-脱氧-β-环糊精
1 绪论
近年来，人类生活水平不断改善，科技水平也不断提高，医学发展迅猛，对各种疾病的治疗手段受到越来越广泛的关注。如何提高药物疗效、降低毒副作用、克服耐药性成为临床亟待解决的难题。实现靶向给药是解决这些难题的有效途径，不少来自于各学科的科研工作者正致力于药物载体的研究。
药物递送系统在过去20年中受到广泛关注，它将具有医学活性的化合物通过靶标控制方式输送至病变细胞。由这一系统又可衍生出单一疗法和联合疗法。单一疗法，即采用单一药物进行治疗，具有诸多缺陷，而且疗效不佳。联合药物治疗——平行亦或是逐一使用多种具有不同治疗效果的药物，在对HIV/AIDS、肥胖和癌症的临床治疗中已成为一种优势策略。相比与单一疗法，联合治疗最大限度地提高了靶向治疗效果，具备更佳的抗药性克服能力，更有效地降低了毒副作用。
构建二氧化硅-环糊精体系可实现药物递送体系对药物的二元装载。炔基可与叠氮基能发生点击反应（Click Reaction），这一反应在药物递送体系中多有应用。有的用于药物载体的外在修饰，使得装载物在酶促反应发生后去除其外表层，再通过载体设计时的机理对药物进行释放[ ]；也有的直接用于药物载体的设计上，使得包覆的药物能在特定部位的氧化还原反应发生后实现释放[ ]。
经叠氮基修饰的环糊精可与炔基化的介孔二氧化硅反应，从而可使环糊精成功连接到介孔二氧化硅材料上，最终实现介孔二氧化硅-环糊精的载药体系的成功制备。
本课题将制备出炔基化的介孔二氧化硅材料，并对其性能进行表征，为制备二氧化硅-环糊精的二元载药体系奠定基础。
1.1 载药体系
1.1.1 药物靶向治疗
靶向给药系统（Targeting Drug Delivery System，TDDS）[ ]，即利用具有一定靶向性的导向分子（载体）携带治疗药物通过局部或全身血液循环而使药物选择性地浓集定位于靶标器官。建立药物缓释及导向系统，将药物嵌入或包封各种类型的载体系统，用药后，能实现药物在病灶部位的“定点”释放，选择性地浓集于肝、肺、淋巴组织、肿瘤细胞等靶点。应用较多的刺激响应有pH响应、氧化还原响应、温度响应等。当前，国内外已发展的多种靶向给药系统包括毫微粒（nanoparticles）、微球（microspheres）、乳剂（emulsion）、脂质体（lipidosome）等。而对于纳米粒子又包括了以下几种：阳离子聚合物纳米粒子（cationic polymer nanoparticles），功能化加盖纳米粒子（functionalized capped nanoparticles），多壳层纳米粒子（multishell nanoparticles），介孔纳米粒子（mesoporous nanoparticles），包金二氧化硅纳米粒子（silica coated with gold nanoparticles），金簇（gold-cluster），双羟基化合物（double hydroxide），碳纳米管（carbon nanotubes）等[ ]。
采取靶向给药系统，可增加药物在病变组织的分布，降低药物对非目标部位的伤害，延长药物作用时间，从而减轻毒副作用，提高治疗效果，是今后药物治疗发展的趋势之一[ ]。
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