4-氯苯乙二醇化学-酶法去消旋化研究(3)
近年来，许多国家的执法机关开始药物开发的管理，专利申请和登记和药物等对手逐渐使相关规定。在即将上市的新药中，手性药物占据相当大的比重。阿斯利康、辉瑞和葛兰素史克公司的科学家们对于三家公司所合成的总共一百二十八种药物进行了分析统计，不难发现手性的化合物的数量相当大，已经占据了一半的数量，并且每种化合物中基本都含有两个手性中心[7,8]。
1.1.2 单一异构体药物迅速发展的原因
手性药物的研究之所以会变得越来越热门，究其原因，主要是铺设在生物化学的基础研究上。第一，研发新药势必要耗费很多人力物力，而开发结构单一的光学异构体药物不但可以缩短新药研发的周期，而且可以减少开发的费用。在其他国家，比方说美国英国等发达国家，他们都是从已经在使用的外消旋体药物的基础上再继续开发另一种药物，只需要约三百万万美元的经费以及四年的研发周期，相反地研发一个全新的药物则需要将近两亿多美元和十到十二年的时间[9]。
第二，开发专利药品的单一对映异构体是需要符合美国FDA的要求。根据一九九二年美国FDA所出具的手性药物准则，这一准则要求所有将在美国上市的外消旋体的新药，它们的制造商必须提供它们所含对映体各自不同的毒性、药理作用和效果[10]等相关的详细报告。假设说同一药物的两种异构体有着毫不相同的药理作用时，这时候就必须以光学纯的药品进入市场，然后进行销售。因此，制造商要将手性药物分子考虑在先，将它们放在首要位置，究竟是开发它的单一异构体形式，还是说开发它的消旋体形式，研发之前就必须作出适当的选择，免得做多余的无用功。显然，根据以往的经验，开发单一异构体的时候，实验次数比较少，操作上更简便，经济上更适合。
第三，开发仿制药的单一异构体可以增强其市场竞争力和占有率。最典型的例子是（R）-沙丁胺醇，它的商品名消旋沙丁胺醇，用来治疗气喘的一种单一异构体。消旋体沙丁胺醇是英国葛兰素卫康公司开发的，以万托林所列为商品名上市，与此同时，先灵葆雅公司用Proventil为商品名上市。一九九七年该产品的销售额为十七亿美元[11]，利润相当可观。
1.1.3 手性合成在其他领域的应用
手性化合物不仅在制药领域中起着重要作用，在其他领域也有着广泛的应用。在精细化工领域，各种农用产品包括杀虫剂、灭菌剂和香料等各种农药的手性问题也日益受到人们的关注。农药中基本也存在两个对映体，然而可能往往只有一个对杀虫、除草、杀菌等起到有效作用，另一个不但对害虫、杂草没有实际效果，而且由于化学品自身携带着较大的毒性，可能还会伴随着一些后续的环境污染问题。研究表明，通过化学合成的香料产品几乎都是外消旋体，两者闻起来会有完全不同的道。从薄荷油中提取的(-)-香芹酮(Canvone)有薄荷，而从页蒿种子油中分离得到的(+)-香芹酮为芷茴香。近些年来，科学家们通过对具有旋光性的高聚物的研究发现，不同立体构型的材料，有着不同的性能，两者是密切相关的。把由手性单体聚合而成的旋光性高聚物和手性单体相应的外消旋体的聚合物作比较，旋光性高聚物具有更多特殊的性质。
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