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云南白药治疗溃疡性结肠炎的药物代谢过程(2)
(3)对照品严重缺乏,无法描绘原型成分及代谢物的血药浓度-时间曲线,并计算其药代动力学参数。随着近年来高分辨质谱的发展,对体内低含量的中药组分检测能力大大提高,通过比对体外中药指纹图谱,扣除体内内源性生物谱,研究者能快速筛选出中药进入体内的原型成分及代谢成分,基于高分辨质谱和多级质谱能力,通过关联分析代谢物的碎片离子信息与中药指纹图谱,能够发现相关成分可能的代谢转化规律。 溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis,UC)是大肠炎性疾病中最严重的一种,该病病因尚不明确,是非特异性肠道炎症性疾病。病变多累及直肠、乙状结肠,重者可累及全结肠,少数病例还可累及回肠末端,其病理变化主要局限于结肠的粘膜层[8]。该病在西方国家较为常见,近年来我国报道的 UC 病例明显增多,由于本病病因及发病机制尚未明确,且难治愈,易复发,已被世界卫生组织列为现代难治病[9]。临床表现以黏液血便,腹泻,腹痛,脓液,便血等为主要症状,目前西药治疗 UC 普遍存在副作用大,易复发等特点。 云南白药主要由人参、重楼、三七、冰片、白及、麝香等多种中草药制成,其结构丰富、活性独特、毒副性低、作用靶点多样,被誉为 “中华魂宝、伤科圣药” [10]。
云南白药现已广泛应用于临床各类消化道止血以及作为手术中出血常用药。近年来,有报道称云南白药在炎性肠炎 (Inflammation Bowel Disease, IBD) 疾病治疗中有重要应用[11]。临床上,治疗溃疡性结肠炎通常使用云南白药保留灌肠法,然而目前关于其在肠道内的代谢过程尚不清楚。本实验以云南白药的 70%正丁醇提取部位为实验对象,运用的高效液相色谱和高分辨率离子阱飞行时间质谱(LC-IT-TOF/MS)联用技术平台对其体外化学物质成分群以及大鼠体内药源性成分群和代谢物质组群进行定性研究。云南白药共筛选到 34 种成分,多为皂苷类物质。在大鼠粪样中检测到 29 种原型成分及 21 种代谢物,并对其代谢转化规律进行了推测。
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