β-氨基酸的合成研究+文献综述(3)
2.3 β-氨基酸的研究现状
2.4 β-氨基酸的合成方法
通过合成化学家10 多年来的努力, 已有多种β-氨基酸合成方法开发出来, 如对天然α-氨基酸的Arndt Eistert碳插入反应、化学及生物拆分的方法、利用手性辅助剂的合成方法、手性路易斯酸催化的Mannich 型反应以及不对称催化氢化的方法等。这些合成法主要用于β3-氨基酸(3 位有取代基而2 位无取代基的β-氨基酸)的合成，较少用于β2-氨基酸(2位取代基而3位无取代基的β-氨基酸)的合成。这些方法常常合成路线复杂、合成的β-氨基酸结构单一, 不能满足日益增加的对β-氨基酸结构多样性的需要。
应用β-氨基酸等当体化合物(简称等当体, 即分子中含β-氨基酸单元的化合物, 是合成其它β-氨基酸的关键底物)的方法合成β-氨基酸是指以含β-氨基酸结构模块的等当体化合物为原料, 通过碳-碳键或碳-杂键形成反应, 经裂解生成β-氨基酸或其衍生物的方法. 该方法可用于合成β2-氨基酸和β2,3-氨基酸(2位和3位均有取代基的β-氨基酸), 兼顾合成β3-氨基酸, 其合成β-氨基酸的方法简洁直观、结构丰富多样、定制等特点, 补充了上述方法的不足。
总之, β-氨基酸等当体法是一种简洁直观、基团构建丰富的方法, 主要用于合成结构多样的β2 氨基酸及β2-羟基氨基酸, 亦可用于制备β3 及β2,3-氨基酸, 这是许多其它β 氨基酸合成方法所不具备的特色, 将在β-氨基酸合成领域中发挥越来越重要的作用。目前这类合成方法未臻成熟, 存在反应产率不高、反应条件苛刻等问题,亟需合成化学家们的不断努力, 改善反应条件以提高反应收率和选择性等。
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