3。3 碘催化吲哚硫醚类化合物的合成来*自-优=尔,论:文+网www.chuibin.com

实验过程中使用二甲基亚砜作为的碘催化氧化系统的氧化剂,反应用吲哚和二硫化物作为底物进行实验,形成吲哚-3-亚磺酰化合物。氧化剂是在已在的环境条件下实现的,提供用于方便和有效的方法合成3氧硫基吲哚的优良率和高效选择性。反应在绿色溶剂DMC中进行,在大气条件下,没1毫摩尔的吲哚只有0。5毫摩尔的二硫化物与之完全反应,因为只有两个对称的硫基团的3-亚磺酰需要二硫化物参与反应。该过程适合于N-保护或未受保护的吲哚。【15,16,,17】

该反应合成的3-氧硫基的生物活性对合成的药物起着显著的作用,对治疗艾滋病,癌症,,肥胖症,心脏病和过敏症有着重要的价值,同时也用作微管蛋白聚合的抑制剂。经过长期的关注,3-氧硫基的合成有了新的应用。许多不同的策略已经设计出用吲哚和硫醇、二硫化物在金属催化剂的催化下合成3-氧硫基吲哚衍生物,金属催化剂包括溴化镁、氯化铁、三氟化铁、氯化铈、氯化钯和碘化铜等等。

合成路线:使用碘作为催化剂。碘分子作为廉价、无毒的非金属催化剂,近年来已经引起相当大的注意,容易用于实现各种有机转换。DMSO作为反应的氧化系统,底物原料为吲哚,室温下反应6小时。

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