2。2羰基一步环化法

2012年,韩国 Hanmi Fine Chemical Co。, Ltd。 、 印度Jubilant life sciences limited 公司和中国北京科莱博医药开发有限责任公司分别申请专利,公布了一种方法:羰基一步环化法制得化合物4 [8]。该办法如 Scheme 1-2 所示,与(Scheme 1)不同点在于化合物2可与 N,N’-羰基二咪唑或者固体光气发生反应制得化合物,缩减了反应的工序,但环境都会被 N,N’-羰基二咪唑和固体光气污染。随后,Josef Černý,Stanislav Rádl等使用碳酸二烷基酯顶替了三光气制备化合物4,阻止了固体光气污染环境,也增加了反应的安全性。

但这一方法所使用的的原料能制备,所以一般不会用这个方法。

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