10 t-BuOLi (1。0) EtOH 50 41

11 t-BuOLi (1。0) DMF 60 82

12 t-BuOLi (1。0) DMF 40 50

到明显的产物点。于是我们将温度从120 oC降低到50 oC进行反应，可是并没有预期的产物生成。后来，我们决定调整溶剂和碱性促进剂，选取了溶解性更好的DMF作为该反应的溶剂，对Cs2CO3，Et3N，NaOH，EtONa等不同的碱进行筛选，来考察碱对该反应进程的影响（实验结果列于表1）。我们发现当以1。0 当量的EtONa作为碱性促进剂时，反应得到了预期的目标产物3a吡咯并[3,2-b]吡啶衍生物，虽然只有12%的收率。当我们尝试使用碱性更强的t-BuOK 和t-BuOLi分别进行反应时，发现在50摄氏度的温度下使用二甲基甲酰胺为溶剂，用1。0 equiv的t-BuOLi代替t-BuOK进行反应，可得到目标产物3a产率略高。通过实验，我们发现在质子性溶剂乙醇中，收率降低到41%。最后，我们又尝试改变反应的温度来提高目标产物的收率，发现当反应温度至60 oC时，目标产物的收率最高，达到了最高产率为82%。在此优化反应条件（t-BuOLi, DMF, 60 oC, 20 min）下，我们研究了该反应的适用范围，包括使用不同取代基的4-氨基吡咯-2(5H)-酮2和芳甲酰环氧乙烷