由氯乙腈合成4-三氟乙酰基-氨基噻唑(2)
3 实验结果与讨论 14
3.1 合成硫氰基乙腈条件的优化 14
3.1.1 原料配比反应产率的影响 14
3.1.2 反应温度对反应产率的影响 14
3.1.3 实验小结 15
3.2 硫氰基乙腈的环化过程 15
3.2.1 实验小结 15
3.3 合成4-三氟乙酰基-氨基噻唑的条件优化 16
3.3.1 不同压力对反应产率的影响 16
3.3.2 反应温度对反应产率的影响 17
3.3.3 实验小结 17
4 结论 18
致谢 19
参考文献 20
附录 21
1 绪论
1.1 本课题研究背景概述
目前，癌症已成为仅次于心脑血管疾病的第二号人类杀手，严重威胁着人类的生命。由癌症而引发的问题也越来越成为经济发展的负担。据世界卫生组织统计，全世界每年死于癌症的患者约800万人。因此，癌症的预防与治疗任务十分艰巨。由于癌症的病变和转移、抗癌药物对癌细胞的作用机制认识的局限性，人类目前尚不能完全治愈癌症，至多只能非常有限得延长癌症病人的存活时间。癌症疾病的长期存在、癌症新发病例的大幅增长以及癌症难以治愈的特点决定了人类社会对抗癌药物的需求将不断增长。
经过了半个多世纪的努力，人们通过化疗途径治疗癌症取得了巨大的颈部，很多领域也取得了重大的成功。比如，用顺铂治疗睾丸癌，部分或完全缓解率可达85%，5年存活率高于90%。另一个例子是霍奇金病，它的自然缓解率只有5%，但经过化疗之后，完全缓解率可超过80%。但是，其他的癌症很难用化疗或其他的方法进行成功治愈，最为流行的癌症，肺癌的5年存活率低于15%，更加严峻的，肝癌和胰腺癌治疗后的5年存活率低于10%。而且，对于传统的化疗制剂而言，其自身的两大瓶颈（对人体极大的副作用和多耐药性的产生）仍然制约着其发展及应用。新型抗癌药物的研发成为药物研发领域中的最为迫切的需求，同样也是最为严峻的挑战之一[1]。
传统的肿瘤治疗方法主要有外科治疗、内科治疗和放射治疗，其他方法还包括免疫治疗、介入治疗、热疗等。临床上常用的抗肿瘤药物大都属细胞毒药物，这些抗肿瘤药物具有难以避免的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点[2]。
近年来，含噻唑杂环化合物在药物研究和生物学等方而显示出越来越重要的作用，其中氨基噻唑类化合物具有较强生理活性，尤其受到研究者的重视。氨基噻唑化合物可用于治疗过敏、高血压、骨质疏松、哮喘等，还可以作为抗癌、抗HIV病毒药物，同时在细胞生物学方而也有广泛的应用。此外，氨基噻唑类化合物还是一类很好的中间体，氨基功能团可发生一系列的反应，由此合成出的各种化合物在医药、农药、染料等方而具有广泛的应用，如可用于合成除草剂、单偶氮分散染料等。正因如此，氨基噻唑的合成一直是人们研究的热点之一[3]。
靶向性酶和受体的药物设计是当今药物研发十分活跃的热点领域。随着对酶和受体在疾病发病机制和体内代谢过程中所起作用的深入研究，酶和受体抑制剂以其靶点明确、高效和专一等优点在医药领域得到广泛应用[4]。噻唑类化合物中含有氮、硫杂原子的独特噻唑芳杂环结构，不仅易通过氢键、与金属离子配位、发生偶极-偶极以及π-π相互作用等形成超分子药物，也可通过多种非共价键力与生物体内多种酶和受体等作用靶点结合，表现出多种生物活性，如抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病等，显示出广泛的药用前景。目前，噻唑类酶和受体抑制剂的研究活跃，发展迅速，已取得了一些重要成果[5]。
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