包覆UVA/UVB防晒剂固体脂质防晒粒的影响因素研究(3)
化学防晒是指将紫外线吸收以后，将光能转化成热能或其它较低的能量并释放, 从而有效地防止紫外线对皮肤的直接损伤。化学防晒剂中防晒系数越高, 从而使皮肤受到紫外线辐射越弱, 防晒的时间也就会越长。但是由于化学防晒剂分子可能会被皮肤吸收，如果长期使用化学防晒剂, 容易造成皮肤对防晒剂的依赖性, 给皮肤细胞和结构带来损伤。
近年来关于化学防晒剂引起的不良反应趋势不断上升，包括刺激性、过敏性、光变态反应、光毒性反应等。因此，真正有效的防晒不仅是防止紫外线对皮肤造成伤害，还应该能够减少对皮肤的损伤和降低致病性突变的几率。近些年来发展起来的如微胶囊、多孔聚合物微球、脂质体等包覆体系，包覆后的防晒剂其相容性和稳定性得到了很大程度的提升，并能够隔离防晒剂与皮肤，减少了对皮肤的副作用。
1.3固体脂质微粒
固体脂质体是将活性组分被包覆在脂质结构中的活性组分载体，在室温下为固态的天然或合成的脂质或类脂。主要是由固态油脂在冷却或相分离的过程中固化和结晶所形成的固体微粒。固体脂质体有两种类型，即固体脂质微粒（SLN）和纳米结构脂质载体(NLC)[12]。
固体脂质微粒与传统的药物载体，如脂质体、聚合物微粒等相比，既具有靶向性、生物降解性好、高物理稳定性、药物泄漏慢的优势, 又兼顾了脂质体低毒性、可大规模生产的优点[6]。固体脂质微粒是以具有生理相容性和可降解性的天然或合成的类脂原料为载体制成的新型胶团载体给药系统，主要适用于包覆难溶性药物, 用于静脉注射或局部给药。包覆了活性成分的固体脂质微粒与皮肤角质层拥有很好的亲和性，能够有效地将活性成分输送并渗透进角质层，从而使活性成分能有效地作用于皮肤的深层细胞。粒径小于400 nm的固体脂质微粒在皮肤上会形成良好的闭合体系，增强皮肤的水合作用，提高产品的保湿性能。同时，高结晶度的固体脂质微粒可以对光起到散射作用，具有物理防晒剂（如微米化的二氧化钛）反射和散射紫外线的性质[5]。未包覆活性成分的固体脂质微粒分散体系比普通的乳状液有更好的防晒作用，近年来被应用于化妆品领域，并显示出优越的防晒性能。将化学防晒剂包覆于固体脂质微粒中，将会提高其防晒作用，不仅仅对防晒作用也起到了增效作用，同时大大降低了化学防晒剂因光毒效应与光敏性对皮肤的产生刺激，即包覆了化学防晒剂的固体脂质微粒的防晒性能大于固体脂质微粒与化学防晒剂两者防晒性能的加和[7]。
1.4固体脂质微粒的制备
固体脂质微粒的制备方法主要有薄膜-超声分散法,高压乳匀法、乳化-溶剂挥发法、微乳液法和熔融 - 超声法和多重乳状液法等[9]。
薄膜-超声分散法是将脂质和药物等组分溶解在合适的有机溶剂中，通过减压旋转蒸发的方法去除其中的有机溶剂，形成一层脂质薄膜，并向其加入含有乳化剂的水溶液，进行超声分散，即可得小而均匀的固体脂质微粒。因为操作简单而应用广泛，但在制备过程中存在着金属污染和分散不均匀等缺点限制了其进一步的应用开发。
高压乳匀法是将脂质、磷脂和表面活性剂与药物等成分在脂质的熔点以上熔融并且混合均匀并制成初乳，再用高压乳化匀制机循环乳化冷却后制得。流体在高压作用下通过狭缝，在减压膨胀和高速冲击碰撞作用下形成非常高的剪切力和空穴力撕开颗粒至亚微米。此法首先制得的是微乳液或亚微乳液，冷却固化得到固体脂质微粒。乳匀过程可以循环进行，温度越高，黏度越小，从而制得的固体脂质微粒的粒径越小。这种方法的优点是可以大规模生产，并且制备时间短，同时又避免了有机溶剂的使用。根据制备工艺的不同，可以分为热匀质法和冷匀质法。热均质法是在高于脂质熔点的温度条件下制备固体脂质微粒，将熔融状态下的脂质和乳化剂与水的初乳混合，并利用高速剪切混合设备，在高于脂质熔点的温度进行初乳的高压乳化匀制，首先得到的是微乳液或亚微乳液，冷却固化后得固体脂质微粒。但高温会引起药物和载体降解速率的增加。冷均质法适用于熔点低的脂类和热不稳定的药物。冷均质法可以减少高温引起的敏感性药物的降解，减少乳化过程中药物在水相中的分布并且避免微乳液结晶步骤复杂化所引起的几种中间产物的形成。制备方法的第一个步骤与热均质法的工艺相同，将药物分散或溶解在熔融的脂质体中，然后快速冷却(使用干冰或液氮)。冷却速度越快，药物在脂质基质中分布越均匀。
上一篇：纳米乳状液包埋柠檬醛的技术研究