CA4含氟类似物的合成研究(4)
Hsieh I-IP等人[8]对D4的结构类似物进行了活性评价，发现羟基只要是处于B环的2位时，无论甲氧基是处于4位(D8)或5位(D9)，与D7相比活性都有所下降，而将氨基换为羟基时，甲氧基是处于4位(D10)或5位(D11)，活性与D7较接近。但是若将甲氧基移至3位或者增加甲氧基的个数时，活性都有所下降。总结来说，微管蛋白的抑制活性顺序是D9，D11＜D8，D4＜D10。若将氨基移至2位，则得到与AVE．8063的类似物，但甲氧基处于4位的化合物活性要比D16为甲氧基处于5位的化合物活性D17强到5~10倍。
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