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炔胺Meyer-Schuster反应的研究(3)
另外,有机染料的发展,不断扩展的应用领域,对有机染科产品,提出了更加高的要求,它的耐久性、耐热、耐溶性等性能,需要不断的提高,含氮杂环化合物的作用更是不可缺少。
含氮杂环化合物的应用如此之大,他的合成一直以来都受到有机化学领域的高度重视。已经研究合成了含氮的多个杂环,如吡咯,吡啶;含多个氮的杂环,如嘧啶;含氮和其它的杂原子组成的杂环,例如噻唑。含氮杂环化合物分子,特别是吲哚衍生物,普遍存在于具备了生理活性的天然产物,以及重要的药品中。含氮杂环化合物发展正在逐步的壮大。
1.1.2 喹啉酮
杂环化合物在发现新的杂环化合物,药物研究设计中,具备着非常重要的意义,喹啉化合物具备了很强的生理活性,药理活性,比如抗菌,镇痛,消炎,防病毒和抗肿瘤等,不少喹啉杂环化合物更是重要的医药中间体,或者做为重要的药物,在药物研究方面受到了很多的关注。
含氮杂环这类化合物里,喹啉类、吡啶类、三唑类等等化合物,因为它在生物体内具备独特的生理活性,而成为现在社会的新药研发的一个重要的方向,喹啉类化合物是含氮杂环化合物中,很重要的一种化合物,因为喹啉原本就是一个具备了高活性的一个环核,将喹啉环加入到某些化合物的分子中以后,会表现出消炎、抗菌、镇病、抗病毒、抗肿瘤等等活性,非常多的小分子药物,经过了喹啉环的修饰以后,也可以提高它的生理活性,增加药效,使得喹啉类化合物,成为了应用比较广泛的一大类药物。在农业的发展,化学助剂,医疗保健、添加剂、
材料
等等领域,非常多的都具备了喹啉环结构的衍生物,都显示出它的广泛的发展的前景。
从天然产物中,来寻找具备药用价值的骨架分子,是寻找新药的一条重要的途径。通过对具备了生物活性的一些天然产物的分离,结构的测定及改造,还有对其构效关系做一些研究,有利的推动了生物学及药物学的飞速发展。
另外,组合化学技术的使用可以在比较短的时间内,
系统
地提供一定数量的,结构类似天然产品的类似物。这样的小分子化合物库,只要经过了很有价值的,一个生物模型的筛选,它的结果就不仅仅可以做为得到活性高、选择性好的先导化合物,提供了很好的可能性,而且在这个过程中,获得的构效关系将会为更加准确地掲示出生命过程,建立出更为坚实可靠的数据库。
因此,人们相信对于一个有价值的组合化学库,它囊括的数量越广泛,所代表的结构多样性就越多,经过高通量的筛选后,所获得的先导化合物的数量,也就越多。而实践告诉我们,在这过程当中,最具有挑战性的问题,是如何选择一个适当的分子骨架,以其在特定的生物模型筛选中,产生出获得预期的活性分子,然后如何选择或者开发出,相对应的化学实验方法,来保证小分子化合物库中,预期的化合物,被正确地、高纯度地,用组合化学的模式合成而得到。这中间包含了制定有机合成战略,设计有机反应等。
喹啉酮,作为一种天然小分子的骨架, 广泛存在于很多具备了显著生物活性的生物碱分子里。喹啉酮类化合物很多的应用在了药物化学,作为抗滤过性病原体、抗癌、抗高血压药等。此外,喹啉酮在有机合成中也是一种重要的中间体, 因为它的骨架的每个位置都可引入不同的基团,可以方便的转化为各种含不同官能团的衍生物。喹啉酮作为一种很重要的杂环化合物,在很早的时候,人们就发现了它具备了一系列的良好的生理活性和生物活性。因此,在医疗保健及农业保护等等方面, 喹啉酮类化合物都有着很广阔的应用的前景。4-喹啉酮作为一种重要的医药、农药的中间体,用它做为原料可以合成许多的喹诺酮类化合物,可以合成4-羟基喹啉和4-氯喹啉,4-氯喹啉可用做合成4-氨基喹啉抗疟药,还可以缩合制成避孕药、抗高血压药等等,具备了良好的医药功效。4-喹啉酮及它的衍生物具备了良好的抗病毒,还可抑制HIV-1整合酶的活性。喹啉酮类化合物的合成研究,是抗HIV整合酶抑制剂的研究开发的重要的一个领域。国外在20世纪20年代,就已经报道出了用原料对甲氧基苯胺来合成喹啉酮类的合成方法,并且还对它的中间体药物,相关的做了一些生物活性和药理活性的试验。国内有关次化合物的报道比较少。现在许多的药物,尤其是抗菌的药物里都含有着喹啉酮环和异喹啉酮环。4-喹啉酮又作为合成喹诺酮类抗菌药的一个重要的中间体,如环丙沙星等,是临床使用较多的氟喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物已经成为了合成抗菌药里面的最重要的类别,它的抗菌作用强、抗菌范围广泛、耐受性很好,好于别的类别的合成抗菌药。[2]
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