对硝基苯甲醛合成四氢噻唑类化合物(2)
四氢噻唑及噻唑烷是一种还有N和S等杂原子的五元芳杂环。研究表明这种噻唑烷类化合物具有很好的生物活性，在生物活性天然产物中取得。因为它五元方杂环这一特殊结构，使得它在农药学、药物学、材料学、生物学、化学等多个领域中大量被使用。成为诸多领域中不可缺少的一部分。
在农药学中：1,3-噻唑烷作为噻类唑化合物中的一份子在农作物领域有着颇高的贡献。由于它的制得，使得害虫越来越少，杂草销声匿迹，植物抗体大大增强，植物长得越来越茂盛，粮食收成越来越好。农民生活更加富裕。
在药物学中：噻唑烷二酮类化合物是最近几年来被用来治疗糖尿病的首选药物。由于它的特殊结构给与了它的特殊的性质。使得它在人体中可以作为口服胰岛素增敏剂而代替体内自己合成的胰岛素而成为治疗糖尿病的首选药物。除此之外，还有大量的噻唑类化合物可用作麻醉药，治疗癌症等方面的重要药物，还有一些是组成文生素的重要物质，还可以用来治疗脚气等。
在生物学中：噻唑类化合物在生物染色剂和离子受体等方面有着很高的贡献。其次还可以用作为人体的过氧化氢酶体增殖剂活化受体来修饰酶，来增强受体转录等的作用。
在化学中：作为DTC的噻唑类化合物，此用途也是颇为广泛的。可以在橡胶工业中作为促进剂，在还可以冶金工业当做悬浮剂促，还可以作为离子的络合剂和化学的分析试剂等。在化学中也是有广颇的活性的。
噻唑啉又叫二氢噻唑，是五元芳杂环化合物中的一种。经常被用于香料和食品化学中，是很多药物的重要构成单元。含有此单元的物质具有很好的抗肿瘤、抗癌生理活性。
噻唑类化合物合成方法有很多种，具体如下：
1993年，有Vorbrüggen等科学家经过研究得出了用羧酸衍生物与胺基硫醇发生分子内脱水反应生成噻唑啉类化合物。1916年，有CHOOCH3与半胱胺发生缩合反应生成噻唑类化合物，得出了有酯和胺基硫醇反应生成噻唑类化合物的结论。其后在1996年，有布萨卡等科学家同样用羧酸酯和胺基硫醇反应生成噻唑类化合物。羧酸酯与氨基硫醇盐酸盐在异丁基铝存在下、甲苯中回流生成噻唑啉, 无论 R 为烷基、苯基或杂环, 收率都达到中等程度(43%～77%), 其反应机理是经过两次亲核加成-消除过程生成噻唑啉[1]。1973年Velp在其专利中用取代的胺基硫醇与邻位保护的氰化物进行反应, 然后酸化脱保护得到 2-酰基噻唑啉, 该类化合物具有芳香气, 用作食品中香料[3]。随后， 林肯和Bergeron在专利中报道了在碱性条件下由腈化物和胺基硫醇反应生成噻唑类化合物。在1995年帕滕登多次用-CN和胺基硫醇反应来合成纯天然噻唑类化合物。2004 年 ，Katritzky 通过用三氯甲烷作溶剂用酰胺基和胺基硫醇反应生成噻唑烷， NEt3存在下温度达80 ℃, 用50W 微波照射 10 min, 继续加入 SOCl2, 然后辐射 2 min即得到目标产物, 获得收率比较高的噻唑啉[2]。2000 年, Duńach 在弱碱条件下用二氧化锰作催化剂，让醛和胺基硫醇缩合生成噻唑类化合物。早在 1969 年, Beereboom等在合成各种取代基的具有杀菌活性的单噻唑啉时, 用 P2S5对各种单羟酰胺(R 为烷基或芳基)进行分子内关环, 该反应机理比较复杂, 一般认为羟酰胺中的羰基被P2S5硫代, 然后亲核进攻被 P2S5活化了的羟基碳；或者羰基硫代、羟基转化成巯基、然后分子内关环形成噻唑啉[4-10]，化学方程式如下：
2002年，科学家们用羟酰胺直接合成噻唑啉,而且 原料廉价易制，效率中等，在当时算是不错的了。2003年，科学家Gaumont用二氯甲烷作溶剂零摄氏度条件下加入硫代羟基酰胺和甲磺酰氯发生光环反应，反应十二个小时后，得到90%的噻唑啉类产物。比起别的关环反应，它的条件温和，试剂容易得到操作容易，最重要的是产率颇高。2003 ，科学家凯莉在二氯甲烷条件下用Ph3PO和酰胺硫醚 ，经过49个中间体反应时间达10分多钟下，最终得到产率达到98%的噻唑啉类化合物。在20 世纪 90 年代初期,科学家伊诺用五氯化磷和胺硫醚在室温条件下发生光环反应生成了噻唑啉，而且产率颇高，并很好的用与纯天然产物的合成。2003 年，科学家福塞斯在前人的基础上通过用β-胺基羧酸硫醇酯关环得到天然产物 Apratoxin。而且效率也不错。
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