取代苯异腈与芳胺的加成反应(2)
针对脒类化合物的一些性质及特点，下面简述几种脒类化合物的用途。
(1)环脒类
用环脒[13]作催化剂可使聚碳酸乙烯或丙烯醇解。同时制备乙二醇和碳酸二乙酯环脒用作环氧树脂和聚氨酯的固化剂，贮藏稳定，固化效果好。脒类化合物是重要的有机合成中间体，和二元羧酸酯缩合后可得到氮杂环化合物。环脒和亚氨基二甲酸苯酯缩合，得到较高产率的三嗪衍生物。
(2)甲脒
甲脒是最简单的脒，脒的亚氨基和氨基可以相互转化，形成互变异构体。脒类化合物在农药、医药上用途也很广。作为有机合成的中间体，可用于合成氮杂环化合物[14]。
(3)丙烷脒[15]
丙烷脒可以用于防治灰霉病病菌。丙烷脒属烷基脒类化合物，该类化合物在医药上早有应用和研究。美国NZYM公司在一次偶然事件中发现了该类化合物中的戊烷脒对草莓灰霉病菌(Botrytis cirerea)的抑菌活性，通过一系列的室内试验，戊烷眯的抑菌活性得到了确证，自1999年起．西北农林科技大学无公害农药研究服务中心与NZYM公司合作．开始致力于将该类化合物开发成为农用杀菌剂的研究。经过近6年的研究，已将该类化合物中的丙烷脒开发成了一个新型杀菌剂品种。完成了丙烷脒原药和2％丙烷脒水剂的农药产品登记．申请了国家农药发明专利，使丙烷脒成为了我国有自主知识产权的农药品种。该产品对作物灰霉病防效高，用量少，成本低，使用安全，具内吸杀菌活性，并对作物生长有一定的刺激作用，是一种全新的无公害杀菌剂。另外，国内杨凌农药化工有限公司与美国NZYM公司合作开发出了2％丙烷脒水剂，其化学名称为1，3～二(4一脒基苯氧基)丙烷。丙烷脒对灰霉病病菌防效高，用量低，单位面积的有效成分投入量小，对环境的化学污染程度低，是一种具有开发前景的杀菌剂。目前丙烷脒的合成主要采用Pinner法进行脒基化反应，此合成法需要用干燥的氯化氢气体， 由于氯化氢气体具有强的腐蚀性，使得丙烷脒的应用受到限制。
(4)喷他脒[16]是一种抗丝虫及抗黑热病药作用机制尚不清楚，可能干扰核苷酸和核酸掺入 RNA和 DNA，并抑制氧化磷酸化作用，从而影响 DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成，亦可能干扰叶酸盐的转换，本品亦可能具有抗真菌活性。其合成路线为：以对羟基苯腈和1,5-二溴戊烷为起始原料合成了1,5-二-(4-氰基苯氧基)戊烷(2);2在甲醇钠催化下制得1,5-二-[4-(甲亚胺酸甲酯)苯氧基]戊烷(3);3在饱和氨-甲醇溶液中氨解合成了喷他脒,总收率37.7%,其结构经1H NMR,IR和MS表征。
(5)头孢硫脒[17]
头孢硫脒是第一代头孢菌素，分子式为：C19H28N4O6S2，为我国首创用于临床的头孢类广谱抗菌药，由于其抗菌谱广，抗菌作用强，毒副作用少，临床应用较为广泛。它的抗菌谱与头噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性。用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。文献报道[6 ]头孢硫脒的合成方法是以7-氨基头孢烷酸(简称7-ACA)为原料，与溴乙酰溴反应制得溴乙酰7-ACA，再与N，N’-二异丙基硫脲在三乙胺存在下制备头孢硫脒，该合成方法具有原料便宜易得、操作简便、收率高、成本低等优点，适合于工业化生产。
(6)磺胺脒[18]
磺胺脒为用于肠道感染的磺胺类抗菌药。分子式(Formula)：C7H10N4O2S白色针状结晶粉末。无臭无，遇日光照射颜色逐渐变深。熔点190～193℃。微溶于水、乙醇、丙酮，溶于稀无机酸和沸水，不溶于冷氢氧化钠溶液，能治疗各种细菌性痢疾、肠炎，也可用于防止在肠道手术前的细菌感染等。可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融，减压缩合制得。甲氧苄啶与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株产生。
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