氨基二苯乙烯类化合物的合成研究(2)
4.4 (Z)-3,4,4’,5 –四甲氧基-3’-硝基-二苯乙烯的结构确定 22
4.5 (Z)-2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯胺的结构确定 23
5 结论 24
致 谢 25
参考文献 26
附图 29
1 绪论
1.1研究背景
1.1.1抗肿瘤药物的研究进展
当今世界人类的健康和生命受到疾病的影响，尤其是癌症，它是威胁人类生命的主要疾病之一；它与心脑血管疾病和意外事故，构成世界三大死亡原因。在全球，癌症每年会夺去约吹冰百万人的生，并且威胁着一千多万人的生命安全[1,2]。肿瘤是一种全身性疾病，常用方法有：手术切除，放射治疗，化学治疗，中医治疗等。但是，目前仍以手术切除，放射治疗，化学治疗为主。化学治疗是治疗肿瘤比较好的方法，但是副作用很大，某些药物对骨髓的损害程度较大。然而，其在肿瘤治疗，延长患者生命和提高他们的生活质量具有积极的、肯定的和不可替代的作用。肿瘤药物治疗取得很多重大的成果，是常见肿瘤综合征治疗中不可或缺的重要手段。
世界卫生组织预测：二十一世纪，威胁人类的“第一杀手”，就是癌症。目前，根据中国近20年逐年增加癌症的发病率和死亡率的统计，每五人因病去世了，有一个死于癌症，每二百个家庭中，就有一人患癌症折磨。
因此，为了提高癌症治疗的疗效，我们必须从肿瘤发生的机制开始为实现新突破。由于抑制剂的抗癌药物有某种肿瘤选择性好，毒副作用低等特点，成为抗癌药物研究的重点。
1.1.2抗肿瘤药物的种类和特点
抗肿瘤药物按照原理可以分为三大类：
1) 干扰核酸和DNA合成的药物。此类药物又叫做抗代谢肿瘤药物，将代谢物的结构通过利用生物电子等排列原理使其做出细微的改变而得到。常用抗代谢药物有，嘌呤拮抗物，叶酸拮抗物和嘧啶拮抗物等。
2) 直接作用于DNA，使其结构和功能有所破坏的药物。它的原理是直接与DNA作用，从而使DNA的结构和功能得到破坏，使DNA不能发挥其相应的作用在细胞生长中。这类药物主要有四大类，即：金属铂配合物，烷化剂，DNA拓扑异构酶和博来霉素类药物。
3) 抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物。这类药物是通过对细胞周期的有丝分裂阶段的干扰（M期），从而抑制细胞有丝分裂和有丝分裂的细胞周期。现在，越来越多的常用药物有，紫杉烷类，美登木素，秋水仙碱，长春碱类等。[3,4]
1.1.3抗肿瘤药物的研究意义
目前化学治疗的药物主要有：影响蛋白质合成的药物，如：长春碱类，三尖杉酯碱，L-门冬酰胺酶；激素类，如：雌激素、肾上腺皮质激素、雄激素、氨鲁米特、他莫昔芬；抗肿瘤抗生素类，如：顺铂及卡铂；干扰素转录过程阻止RNA合成的药物，如：放线菌素D、阿霉素、其他抑制转录过程的抗生素；直接破坏DNA并阻止其复制的药物，如：烷化剂类；影响核酸生物合成的药物，如：氟尿嘧啶、6-羟基嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羟基脲。但是。常用抗癌化疗与放疗的方法对人体不利，且毒副作用严重。
天然药物干扰微管蛋白的聚合或解聚，是具有抗肿瘤活性的，如抗肿瘤药物长春新碱，紫杉烷，以及大环内酯类等。微管蛋白在细胞分裂中发挥重要作用，但这种作用肿瘤血管闭合只能产生在接近最高耐受剂量测量。统计数据表明，血管生成因子血管内皮抑素，对新生血管的生成有抑制作用，和已形成的血管没有明显的影响。对肿瘤血管也没有明显的靶向作用。
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