达比加群酯中间体的合成研究(2)
2.3.4 核磁数据 14
2.3.5 实验注意事项 14
2.4 3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的合成 14
2.4.1 反应方程式 14
2.4.2 物料表 15
2.4.3 实验步骤 15
2.4.4 核磁数据 16
2.4.5实验注意事项 16
2.5 3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的合成 16
2.5.1 反应方程式 16
2.5.2 物料表 17
2.5.3 实验步骤 17
2.5.4核磁数据 17
2.5.5 实验注意事项 17
2.6 产物液相图谱 18
3 实验结果与讨论 19
3.1 合成3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯条件的优化 19
3.1.1缚酸剂与温度对反应的影响 19
3.1.2 反应时间对反应的影响 19
3.1.3 实验小结 20
3.2 合成3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯条件的优化 20
3.2.1 温度对反应的影响 20
3.2.2 压力对反应的影响 20
3.2.3 回流时间对反应的影响 21
3.2.4不同的钯碳对反应的影响 21
3.2.5 实验小结 21
3.3 合成3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯条件的优化 22
3.3.1 温度对反应的影响 22
3.3.2 CDI用量对反应的影响 22
3.3.3 重结晶溶剂的使用对反应的影响 23
3.3.4 实验小结 23
4 结论 24
致谢 25
参考文献 26
1 绪论
1.1本课题研究背景及意义
1.1.1血栓栓塞的概念
(1) 血栓栓塞性疾病
在临床上，我们会把血栓栓塞和血栓形成这两种病理的过程所引起的疾病称为血栓性疾病。血栓性疾病是目前人类生命健康的第一杀手，其发病率在历年高居各类疾病之首，且在近几年环境变换与饮食习惯的背景下，此种疾病有大增之势，绝对是当代医学研究的重点和热点之一。
血栓的形成(thrombosis)是指在一定条件下，血液会在血管内（多数为小血管）形成栓子，栓子的形成会一定程度上在血管中造成部分或完全堵塞从而引发血液在相应部位供应不足的病理过程。依血栓组成成分不同可分为血小板血栓、纤文蛋白血栓、红细胞血栓、混合血栓等。按不同的血管种类可分为动脉性血栓、静脉性血栓以及毛细血管性血栓。
血栓栓塞(thromboembolism)是在血栓基础上形成部位脱落，在随血流移动的过程造成某些血管中部分或全部的堵塞，引起相应组织和（或）器官缺氧、缺血、坏死（动脉血栓）及淤血、水肿（静脉血栓）的病理过程。
以上两种病理过程所引起的疾病，在医学上称为血栓性疾病。
血栓栓塞的一些常见疾病，包括中风、静脉凝血、心机衰弱等，这些疾病
是死亡的一大杀手。但是由于血栓形成的病理学不同，因此治疗的药物也是不同的。宽泛的说，动脉血栓治疗是抑制血小板凝聚，而静脉血栓治疗是抑制连锁凝血。血栓的形成经常引发各种心血管疾病，动脉血栓导致心肌梗死，深静脉血栓引起肿胀、溃疡甚至肺栓塞。由血栓栓塞疾病引起的死亡案例很多，据报道全国每年有250万人死于心房颤抖，每年有将近60万人患静脉血栓，其中有10万例死亡 [1] 。
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