新型的含氟的噁唑烷酮类药物中间体的制备(2)
5 结论 23
致谢 24
参考文献 25
附录 27
1 前言
1.1抗菌药物的简介
为了给人类健康提供更好的保障，合成抗菌药物正在相继被开发，来治疗各种细菌病菌的感染。与此同时，越来越多的科学家正在研究抗生素，应用和发现抗生素创造了药物历史上的发展神话，延长人类的寿命。
抗菌类药物和抗生素早在20世纪就已经获得了较好的研究，很多的国外抗生素的期刊上就已经登出了很多种天然的抗生素。其中包括抗细菌的抗生素以及抗病毒的抗生素等等，以及一些抵抗寄生虫的抗生素，抗原充的抗生素，一共将近有七万多种。并且，在其中，有大约十几种头孢菌素，碳青霉烯和氨基糖苷抗生素，安莎类抗生素等早在九十年代就已经上市。在这些一共十种新上市的合成抗菌素中，有二氢叶酸还原酶，喹诺酮类化合物等，包括很多正在研究开发的抗菌新药。
在这些各种各样的已经取得很大进展的抗生素中，有一种占据着主导地位：例如头孢菌素。特别发现一些头孢菌素有免疫调剂作用：碳青霉素类不但对肾脱氢肽酶稳定，还不断改变了它的安全性，抗菌活性以及药代动力学特征。另外，内酯类的抗生素也已经进展到了第三代，现在的方向是按照之前的方法用化学与生物的方式来将结构做一些修饰，目的是将它的耐药性做进一步的优化，以及研究它除抗菌作用以外的其他作用。现在还有大约十二个化合物正在研究中。为了提高氨基糖苷类抗生素药物的耐药性，我们将它的化学结构进行修饰，由MRSA得出结论：这类药物并不会很轻易地被氨基糖苷类钝化酶影响到，而且还能有对其他氨基糖苷类的耐药细菌进行作用。四环素类抗生素的耐药性问题也在探索中。
另外，最近有将近十二种新的喹诺酮类的抗菌药物新上市。这些正在开发的药物不但提高了抗革兰氏阳性菌的活性，而且保留了此菌的高度活性。还作用于支原体、厌氧菌、衣原体等。喹诺酮类耐药性的研究也有新进展。
抗生素药物灭活酶的抑制剂当中，有一种已经被证明具有比较好的效果，并且也已经成功地被运用到临床使用中，那就是β-内酰胺抑制剂药物。在最近几年，类似于外排泵抑制剂、微生物感染途径阻断与病原件衰减剂、生体防御机能调节剂等等的研究也慢慢地被重视起来。期中有一例非常突出的抗生素药物，那就是有新式化学结构的噁唑烷酮类抗生素，作为抑菌剂，主要是通过选择性的与最突出的一个新的成绩就是具有新颖结构的噁唑烷酮类抗生素药物作为抑菌剂，它的作用机制有所不同，是选择性的和50S核糖体的23S亚单位结合，目的是避免生成其他的副产物。而且在早期翻译中，也对细菌蛋白的合成进行了阻断。让它和其他的蛋白合成抑制剂之间不产生交叉耐药，是其最为独特的作用特点。这一类抗生素中，利奈唑胺药物对MRSA等其他重耐药革兰氏阳性菌的作用疗效比万古霉素药物更好。
目前，各地的科学研究人才正在努力地把最传统的随机筛选模式尽力的转换成有明确目标的理想筛选模式。比如用耐药原理和分子的药理学以及病理学，抗生素药物的作用机制等方面的最新成果来创建新型的筛选模型。用当今的高薪技术来创造快速，自动以及高通量的筛选模式，期中包括：广开菌源头，而且加入细胞工程和基因工程等技术型构造的生物工程菌株的采用，并且运用电子计算机的辅助设计，组合化学手段等来获取新的化合物。
1.1.1 抗菌药研究现状
1.1.2各类合成抗菌药和作用机制
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