达比加群酯中间体合成新路线的研究(3)
达比加群酯作为2010年美国FDA批准上市的一种新型的直接凝血酶抑制剂[6]，具有的独特优点有以下几点：1)几乎不与药物和食物发生相互作用；2)具有稳定、可预测的抗凝血效果，不需要进行药物监测；3)可以降低出血的风险。因此，虽然达比加群酯上市后国内外对其研究变得日益广泛和深入[7]，而我国的邢松松、朱津津等人也已经较深入地探究过达比加群酯的合成[8]，但是有机合成的不确定性使其在生产合成的路线上仍存在较大的探索以及改进空间。本次研究过程就是在研究总结了前人对达比加群酯及其相关化合物等的合成路线后，对达比加群酯的一种重要中间体A4的新合成路线的研究进行一定的探索与。
1.2 治疗血栓栓塞药物的简介
深静脉血栓易引起肿胀、溃疡甚至肺栓塞，而动脉血栓易导致心肌梗死危及生命。因此，血栓治疗变得极其重要，而目前使用的一些抗血栓药物，如华法林、肝素、阿加曲班、比伐卢定、水蛭素、利伐沙班等，虽然有很好的疗效，但是这些药物也都因其各种副作用或价格较高等缺点而不能在医疗过程中广泛使用。这些药物的显著疗效不可否认，但是各自的局限性在用药过程中不可忽视。[9]希美加群也是一种口服的直接凝血酶抑制剂，该药曾经被大多数专家学者认为是取代华法林的理想药物。但在后期的临床试验中发现了服用该药可能会出现了严重的肝损害，且其肝功能损害的风险不能通过后期的检测降低，使得希美加群在医学领域的研究死于萌芽状态。[10]
此时达比加群酯的出现，无疑成为现代医药学上的一道曙光，它以其不输其他抗血栓药物的疗效以及其他抗血栓药物不具备的优质性，极有可能在不久的将来成为治疗血栓药物中的主力军，为世界上深受血栓性疾病威胁的患者带去福音，为医疗工作者减轻负担。
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