潜在抗肿瘤先导化合物N-[3-氟-4-（7-异羟肟酸）-庚氧基苯基]-6,7-二甲氧基喹唑啉
毕业论文关键词：喹啉类化合物；抗肿瘤；合成
N-[3-fluoro-4-(7-hydroxamicacid)-heptyloxyphenyl]-6,7-dimethoxy-quinazolin-4-Amine synthesis
Abstract: 2-nitrophenol potassium chloride -4, 8-bromine octylic acid ethyl ester as a raw material, 2-fluoro - 4 nitrophenol and potassium hydroxide and toluene solvent with water by heating the reaction from 2 - fluoro - 4 nitrophenol potassium, potassium and bromine generation of n-butane reaction directly generate 3 - chloro - 4 butoxy nitrobenzene, amino, nitro by iron powder reduction into 3 - chloro - 4 - butoxy nitroaniline and 4 - fluoro - quinazoline compounds react to generate 4 - amino quinazoline compounds, the last 4 - amino quinazoline compounds under the action of alkali and hydroxylamine generated hydroxyl oxime base. The compound has good antitumor activity.
Keywords: synthesis；antitumor,；quinoline derivatives
目录
1 前言 1
1.1 先导化合物 1
1.1.1 先导化合物的注释 1
1.1.2 先导化合物合成的方法和途径 1
1.1.3 先导化合物的优化 2
1.2 抗肿瘤 2
1.2.1 抗肿瘤药物 2
1.2.2 抗肿瘤药物的适应症 2
1.2.3 抗肿瘤药物的不良反应 3
1.2.4 我国抗肿瘤药物的开发现状 3
1.3 喹唑啉类化合物 4
1.3.1 喹唑啉的合成及生物活性研究 4
1.3.2 喹唑啉类化合物抗肿瘤研究发展 5
1.3.3 喹唑啉类化合物抗肿瘤作用机制 6
1.3.4 喹唑啉类化合物抗肿瘤作用机制 7
2 目标化合物的合成研究 10
2.1酪氨酸激酶受体抑制剂Arry-3334543基本构效关系 10
2.2组蛋白去乙酰化酶抑制剂异羟肟酸类 11
2.3方案路线设计 12
2.4 实验讨论 13
3 实验部分 14
3.1 试剂及仪器 14
3.1.1 实验试剂 14
3.1.2 实验仪器 15
3.2 实验方法以及原理 15
3.2.1 薄层色谱法 15
3.2.2 质谱 16
3.3 实验内容 17
3.3.1芳胺片段的合成 17
3.3.2喹唑啉氟和芳胺反应 18
3.3.3 目标化合物的合成 18
3.4工艺 19
3.4.1抽滤 19
3.4.2萃取 19
3.4.3旋转蒸发仪 19
4 总结 20
5 致谢 21
6 参考文献 22
7 附图 24
1 前言
1.1 先导化合物
1.1.1 先导化合物的注释