抗血吸虫药物吡喹酮的合成新方法研究(2)
参考文献30
附录•31
1 前言
1.1 吡喹酮的简介
吡喹酮(Praziquantel)，中文化学名称为2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-吹冰氢-4H-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮。其结构式如下：
吡喹酮又名环吡异喹酮、8440，为广谱抗寄生虫药物。它对埃及血吸虫、日本血吸虫、曼氏血吸虫等均有杀灭作用，抗蠕虫谱很广。此外, 它对华支睾吸虫、并殖吸虫( 肺吸虫)、囊虫、包虫、姜片虫、孟氏裂头蚴、绦虫等也会有杀灭作用。1975年，吡喹酮由Seubert 等人首先合成，德国E-Merck和Bayer两药厂成功开发出该种药品。1980年，E-Merck公司以Cesol作为商品名率先上市，目前它被广泛应用于全世界。1977年，我国合成吡喹酮并开始应用于临床试验，1982年正式投放市场。吡喹酮的问世是血吸虫病治疗史上的重大突破。血吸虫病是一种严重危害人体健康的寄生虫病，是由裂体吸虫属血吸虫引起的，在全球76个国家和地区流行，感染者达2亿人[1]。虽然近年来血吸虫病防治药物的研究取得了一定进展[2-4]，但吡喹酮因其剂量小、疗程短、疗效高、代谢快、毒性小等优点，目前仍然是世界上治疗血吸虫病等多种寄生虫病的首选药物。