含吡唑环的噁唑环酮类杀菌剂的设计与合成(4)
1.4 噁唑烷酮类化合物的概况
噁唑烷酮类(oxazolidinone)化合物抗菌药已经发展成为新的一类单单通过全合成方法合成的抗菌性药物品种，其中对G+菌类这一类病菌的抗菌非常全面，其红对大部分革兰阳性菌所引起的感染性疾病也在临床使用中非常好的疗效。噁唑烷酮类的治病原理也相对其他的抗菌药上有很大的区别，其主要原理是通过抑制mRNA与核糖体作用的位点的相互融合，其作用位点主要体现在50S核糖体亚基上或者为了抵制50S与30S亚基从而形成有效的治病抗菌体70S核糖体，该原理在之前对抑制蛋白质合成的抗生素所对方法也有所不同，抗菌性的原理为抑制细菌蛋白体合成的开端以及结束时中间复合物形成，这样的抗菌性原理在对抗细菌与药物产生无交叉耐药现象效果明显减小，因而日益受到科学家们的高度关注。这类抗菌药其中最具代表性的药物就是利奈唑胺，它也是第一个在研究之后就应用于临床使用的新型噁唑烷酮类抗生素，化学名为(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺。噁唑烷一大类抗菌药物是八十年代逐步研发的新型全合成技术的抗生素。该大类药物在基本化学结构上均有一个噁唑烷二酮相同的基础母核，这样的基本结构在对细菌的抗药性上来说是一个新的发现，临床中对革兰阳性球菌性疾病的治疗效果也日益显著，特别是对多重耐药和交叉能力强的革兰阳性球菌性致病病因，具有较好的临床效果[10-12]。
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