抗高血压药咪达普利的合成+文献综述
咪达普利的合成经过研究建立起了合成方法：N-苄氧羰基-L-天冬酰胺经环化、酯化、甲基化，脱苄氧羰基得关键中间体（4S）-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯，再用对甲苯磺酰氯合成（2R）-2-对甲苯磺酸酯基丙酸，其与（4S）-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯再进行以后的一系列反应。
在本文中，我们论述了以N-(苄氧羰基)-L-天冬酰胺为原料合成咪达普利的合成方法的前三步。6137
关键词 咪达普利 血管紧张素转化酶抑制剂 合成
毕业设计说明书（论文）外文摘要
Title Synthesis of imidapril hydrochloride
Abstract
Imidapril is a new highly selective angiotensin converting enzyme inhibitor (ACEI) drug, it can inhibit the activity of angiotensin-converting enzyme and restrain angiotensin I convert into angiotensin II, make peripheral vascular diastole and reduce vascular resistance, produce antihypertensive effect.
Synthesis of imidapril, was established under study. N-benzyloxycarbonyl-L-asparagine underwent cyclization, methylation, De-Cbz reaction to afford the key intermediate (4S)-L-methyl-2-oxo-imidazolin-4-carboxylic acid tert-butyl. Synthesis of (2R)-2-(4-Toluenesulfonyloxy) propionic acid with p-Toluenesulfonyl, it can conduct series of reactions with (4S)-L-methyl-2-oxo-imidazolin-4-carboxylic acid tert-butyl.
In this paper, we discussed the first three synthetic steps of imidapril prepared by N-enzyloxycarbonyl -L-asparagine.
Keywords imidapril; angiotensin converting enzyme inhibitor; synthesis
目 次
1 绪论 1
1.1 高血压病概述 1
1.1.1 高血压病现状 1
1.1.2 高血压病理及生理学 2
1.1.3 常用抗高血压药物分类 2
1.2 血管紧张素转换酶抑制剂概述 3
1.2.1 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 3
1.2.2 ACE抑制剂 4
1.3 咪达普利概述 5
1.3.1 作用机理 6
1.3.2 药理特性 6
1.3.3 咪达普利的不良反应及副作用 6
1.4 本课题研究的目的和内容 7
2 实验部分 9
2.1 反应原料与试剂 9
2.2 合成方法及机理[14] 9
2.3 实验方法 13
2.3.1 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸（2） 13
2.3.2 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（3） 13
2.3.3 (4S)-3-苯甲氧羰基-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（4） 13
2.3.4 以N-(叔丁氧羰基)-L-天门冬酰胺为原料的对比实验 14
2.4 薄层色谱分析法 14
3 实验结果与讨论 16
3.1 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸（2）的合成 16
3.2 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（3）的合成 16
3.3 (4S)-3-苯甲氧羰基-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（4）的合成 16
3.4 物质的表征 17
3.4.1 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸（2）的表征 17
3.4.2 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（3）的表征 17
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