阿维巴坦关键中间体合成工艺研究+NMR谱图(3)
阿文巴坦的化学名称为：[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]硫酸单酯，其结构式如下图：
阿文巴坦及阿文巴坦钠
1.2.1 阿文巴坦的相关化学信息
表1-1 阿文巴坦化学数据信息
化学名称 阿文巴坦
英文名称 Avibactam
分子量 264.231
化学式 C7H10N3O6S
CAS号 1192491-61-4
别名 阿文巴坦;阿文巴坦钠;阿文巴坦中间体4
化学名 [(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]硫酸单酯
1.2.2 阿文巴坦的应用价值
迄今为止的临床试验报道，头孢他啶-阿文巴坦与利用标准碳青霉烯治疗复杂性腹腔内感染和复杂性尿路感染、包括与治疗由耐头孢菌素革兰氏阴性菌的感染一样有效。头孢他啶-阿文巴坦的安全性和耐受性已在第三个阶段被报告，一期药代动力学研究和二期临床研究。头孢他啶-阿文巴坦具有良好的耐受性，迄今为止，在健康受试者和住院的患者，很少有药物治疗中出现严重不良事件报告。
阿文巴坦与头孢他啶以组合形式与头孢他啶组合被开发，2008年开展了二期临床用于治疗腹腔感染、复杂性尿路感染。2012年的第二个季度又开战了复杂腹内感染的三期临床试验。在联合用药中，阿文巴坦的加入大大地改善了头孢他啶对抗对多数依赖于β-内酰胺酶的大肠杆菌的活性，但并没有改善头孢他啶对抗不动杆菌或厌氧菌的活性（例如：脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、普雷沃氏菌和卟啉菌属）[5]。
阿文巴坦与头孢洛林酯的联合用药是头孢洛林酯恢复了产β-内酰胺酶的所有大肠杆菌的抗菌活性，其中金属β-内酰胺酶除外，治疗方案为治疗由多药耐药肠杆菌和MRSA引发的感染。目前正处于期临床研究。
阿文巴坦与氨曲南的联合用药主要是用于治疗用革兰氏阴性菌引起的感染，它的效果是对β-内酰胺酶保持高度的稳定，但通过实验发现，不动杆菌属、革兰氏阳性菌、假单胞菌属和厌氧菌均对其有耐药性。阿文巴坦与氨曲南的临床研究处于一期阶段，分三部分实验，主要研究受试者的耐受性和安全性。
研究阿文巴坦在酶抑制剂类的研究中我们发现，正是由于它具有广谱的抑酶的效果、同时不会有β-内酰胺酶的产生这一特点。使我们弥补了临床上应用普通β-内酰胺酶抑制剂作为抗生素的短板，起到了弥补缺陷的作用和意义。同时它的存在也具有耐受性强、药物代谢动力学稳定、毒副作用更微弱等效果，符合我们在临床上开发此类抗菌药物的要求，因此在医学领域具有很大的应用价值及无限的潜力。
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