2-(s)-乙酰基四氢呋喃的合成研究(3)
头孢文星(Cefovecin)最初是SmithKline Bee‐cham公司研发的一种半合成第3代头孢菌素。在20世纪90年代中期,辉瑞动物保健公司收购了SmithKline Beecham公司的动物保健部门之后,研发了头孢文星钠盐,即头孢文星钠，大大降低了生产成本，使得头孢文星可以形成商品化规模生产。该药商品名为 Convenia，是以冻干粉剂供应,使用前应 用特定的稀释液稀释。头孢文星具有广谱抗G+和G- 菌活性根据头孢文星的药动学药效学特点。
头孢文星属于头孢菌素类抗菌药物,其作用机制与其他β‐内酰胺类抗生素的作用机制相似，都能抑制胞壁黏肽合成酶，即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins ,PBPs)，[9]从而阻碍细胞壁黏肽合成,使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解，为繁殖期杀菌剂。头孢文星抗菌谱广，对大肠埃希菌、多杀性巴杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属(包括肺炎克雷伯菌)[10]、β‐溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌及对厌氧菌包括梭杆菌属、拟杆菌属、普雷沃氏菌属、棒状杆菌属和梭状芽孢杆菌属等具有良好的抗菌活性[11]。 大多数第3代头孢菌素会在胃中被灭活，十二指肠也会限制药物的吸收，所以口服给药是不可行的。头孢文星一般以头孢文星钠注射液的形式经皮下注射或静脉注射给药。头孢文星不同于其他头孢菌素 ,它具有 高蛋白结合率，因此活性文持时间长;表现为亲水性，主要分布在细胞外液。头孢文星只发生轻微的肝代谢,主要经尿液排出体外。
目前，国外已经有关于头孢文星的抗菌活性及用于防治犬、猫由细菌引起的皮肤感染、泌尿生殖道感染、消化道感染、呼吸道感染等的报道，研究表明，头孢文星治疗指数高、药效持久、安全性好。同时，也报道了头孢文星用于非洲狮子、东北虎等野生动物细菌感染的防治，效果同样显著。
头孢文星(cefovecin)是现在专门用于治疗由猫、犬敏感菌引起疾病的一种广谱头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性菌、阴性菌及螺旋体有特效，属于第3代头孢菌素类药物。[13]因其抗菌活性、扰菌谱和药动学方面均具有独特的特点，所以在临床上被广泛应用。头孢文星主要用于伪中间型葡萄球菌。艰难梭菌、大肠杆菌、出血败血性巴氏杆菌等引起的皮肤感染、消化道、泌尿生殖感染，以及携带有mecA基因的葡萄球菌狗的皮肤脓皮症等。[14]头孢文星主要通过影响正在繁殖的细脑细胞而发挥作用、残留低。单剂量给药可文持14d，的血药浓度，因此2006年6月欧盟兽用药品委员会(CVMP)准许了美网辉瑞公司以头孢文星粉状物质的市场许可申请，分子质量为475.48u使用前应用特定的稀释液稀释。随后在欧盟国家相继批准上市。2008年6月，美国批准使用该药，商品名为convenia，临床上使用钠盐，主要用于预防和治疗猫、狗、非洲虎狮的皮肤和软组织的脓肿感染，猫的蠕形螨，猫和狗的泌尿道感染，综上所述、由于头孢文星具有广谱的抗菌活性及能在体内文持14d的有效药物浓度而成为一种具有应用前景的兽用新药。[15]目前,头孢文星禁止使用在对头孢菌素类和青霉素类抗生素过敏的动物小于8周龄的犬和猫,以及豚鼠和兔子等草食动物身上。由于头孢文星在犬、猫体内消除半衰期长,而头孢文星在犬、猫怀孕期和哺乳期的安全性评价尚未建立 ,因此,在最后一次给药12 周后方可进行妊娠。
它的化学方程式为：
头孢文星
1.3法罗培南
感染是临床上常见的病症,有效治疗的关键在于快速准确的进行病原学诊断和合理选择抗生素。法罗培南化学名为(5R,6S) -6 -[(1R) -羟乙基] -2 -[(2R) -四氢呋喃]青霉烯-3 -羧酸,是青霉烯类中唯一既可口服又可注射的抗生素，具有广谱强效抗菌，耐药倾向小的特点，为临床抗感染用药又提供了一个强有力的武器。[16]法罗培南有3种形式：自由酸、钠盐、达酯(daloxate)前体药衍生物，目前批准上市的只有法罗培南钠片剂，但其口服生物利用度较低，仅为20% ~30%，而达酯制剂和注射制剂还处于临床研究阶段，未来有望在临床上广泛使用。[17]