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8-羟基-8-(2-呋喃)辛酸甲酯的合成(2)
3.1.2 反应时间对生成8-(2-呋喃)-8-辛酮酸甲酯的影响 14
3.1.3 乙酰氯的用量对反应产物8-(2-呋喃)-8-辛酮酸甲酯的影响 14
3.1.4 呋喃的用量对反应产物8-(2-呋喃)-8-辛酮酸甲酯的影响 15
3.1.5 硼氢化钾用量对还原产物8-羟基-8-(2-呋喃)辛酸甲酯的影响 16
4 产物结构分析 17
4.1 8-(2-呋喃)-8-辛酮酸甲酯的结构分析 17
4.2 8-羟基-8-(2-呋喃)辛酸甲酯的结构分析 18
5 结论 19
致 谢 20
参考文献
22
1 前言
1.1 开题依据
8-羟基-8-(2-呋喃)辛酸甲酯属于呋喃类化合物,呋喃类化合物主要是一类化学合成药,具有潜在的医学价值,我们国家已经尝试过把它作为化疗药物用于临床治疗。除了在这些方面,它也被积极地的用在一些燃料、材料或者香料等。
1.1.1 呋喃类的化合物在药物方面的用途
硝基呋喃类(Nitrofurans)的药物是利用它自身的药理作用可以合成抗菌药物被使用,硝基呋喃类药物主要有:呋喃西林、呋喃它酮、呋喃唑酮、呋喃妥因等;他们的作用原理为干扰细菌氧化还原酶达到抑制细菌的正常生理功能和代谢。例如呋喃唑酮片就可以用来治疗一些肠炎或者霍乱,也可以治疗由一类细菌引起的疾病,与制酸剂等药物合用可治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎。现在很多大肠杆菌和沙门氏菌等疾病的医学治疗或者预防都会用到硝基呋喃类抗生素,同时也会对一些动物的生长有促进作用。人们在食用了这些动物性
食品
后也会出现类似于药物过敏的症状,严重的患者会出现胸闷、心动过速、烦燥、血压升高等,如果长期服用就会残留很多这一类药物在被饲喂的动物的内脏组织和肌肉组织中。尤其是孕妇不能长期使用这些肉食品,这一类对胎儿的影响很大,如果她们长期服用会有可能生出畸形的孩子[1]。硝基呋喃类(Nitrofurans)具有广谱抗菌作用,这类药物口服后,其中很大一部分会在体内迅速分解,另一部分将会以原形从尿液中排出,所以它们在血液中浓度不会很高甚至很低,通常不容易达到有效浓度,所以这类药物对全身性感染的治疗作用不是很明显,临床上一般用于肠道感染、治疗尿路感染和作为消毒剂使用。但是本类药物通常有些不良反应,比如头痛、呕吐、恶心等,偶而也会发生皮疹,当有这些症状时应该立即停止服用;如果继续使用可能会产生更加严重的皮炎。[2]硝基呋喃类药物首要用于医治肠道细菌沾染、泌尿系沾染、皮肤创伤沾染等。其代表药物呋喃妥因,它可以杀死或者组织很多细菌生长,例如大多数革兰阳性和阴性菌如腐生链球菌、大肠埃希菌、肠球菌及变形杆菌等。口服吸收好,主要从小肠远端吸收,排泄也很快,主要以原型从尿中排除,有利于治疗尿路感染。用呋喃西林灌肠医治急性菌痢,对治疗腹痛没有太大效果,但是对止泻有良好的效果。临床上会用呋喃唑酮来医治痢疾杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌等引发的肠道感染疾病。据国外报道,用它治疗食管炎,胃窦炎、消化性溃疡都有良好的反馈,效果也很明显[3]。呋喃唑酮(痢灵)是呋喃类药物中对革兰氏阴性菌有用的药物。具有广泛普遍、较强的抗菌能力;可以增进鱼类的发展和增殖,药物散失少而
经济
;不容易生出耐药菌,用法简洁;价格较低廉,无任何不良作用,安全[4]。
硝基呋喃类化合物具有广谱抗菌、杀虫作用,曾合成试制硝基呋喃丙烯酰胺类、硝基呋喃乙烯杂环类等多种类型的消毒杀菌剂,先后发现抗日本血吸虫病药呋喃丙胺和抗丝虫病药呋喃嘧酮,在此基础上对呋喃环3或4位进行结构修饰,引入甲基、卤素、烷氧基,结果表明其抗菌杀虫活性也有较显著的变化[5]。呋喃咀啶、呋喃唑酮、呋喃西林和呋喃咪酮是广泛应用于人、兽的抗菌药物,抗滴虫药物呋喃甲肟,抗丝虫新药呋喃嘧酮(M-170),抗血吸虫药物呋 喃丙胺和呋喃(口恶)唑(SQ 18506)均有抗菌作用[6]。硝基呋喃类药物也是一种人工合成抗生素,因能有效防止动物肠道细菌感染和促进生长而在医药、畜牧及水产养殖中广泛应用[7]。
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