1981年，通过对Koenigs-Knorr 法的不断改良和发展的研究，Mukaiyama 等首先启用氟代糖基与催化剂SnCl2 和AgClO4反应生成1,2-反式异构体糖基衍生物[4]（图3）。由于其较高的产率，使得这种方法被广泛应用，唯一美中不足的是它的立体选择性不强。