1。1 研究内容：

由于嘧啶衍生物在农药与医药方面所展现出的巨大利用价值，致使越来越 多的学者投入到嘧啶及其衍生物的研究中去。这对于嘧啶化合物的研究在国内外 掀起一股热潮，从而使得嘧啶化合物的研究成为炙手可热的课题。在查阅了大量 文献的基础上，我们知道二氢嘧啶具有很好的光学活性，因此，大多数人都在研 究如何改变嘧啶的取代基以及对苯环的修饰[18]，并试图通过改变嘧啶的取代基来 影响其活性。本文采用自己合成的 N-吗啉基-1,3 丁二酮为底物参与反应来合成嘧 啶结构化合物，希望将活性基团吗啉基引入产物中。另外，在反应中也将以往大 多数学者所用的尿素替换为硫脲，将硫原子构建到产物中去，以此影响嘧啶的生 物活性。

反应在查阅大量国内外文献的基础上进行。反应过程如 Scheme 1 所示，反 应结果列于 Table 1 中。

Scheme 1  化合物 4 的合成过程

表 1。 化合物 4 合成数据

Entry Ar Product time (h) yields (%)

1 2-F 4a 2 92

2 3-Cl 4b 2 95

3 4-Br 4c 2 91

4 3-Br-4-F 4d 2 93

5 2-NO2-5-Cl 4e 2 96

6 3,4-(CH3)23 4f 2 92

7 2,5-(CH3O)2 4g 2 94

8 3-(CH3O) 4h 2 93

9 3,4,5-(CH3O)3 4i 2 91

10 3,4-OCH2O 4j 2 91

11 1-naphthaldehyl 4k 2 94

二、实验部分：

（一）器材：

50mL 圆底烧瓶、电子天平，量筒，油浴加热装置（油浴锅、冷凝管）滴 管，小布氏漏斗，具支试管，循环水真空泵等。

（二）试剂：来*自-优=尔,论:文+网www.chuibin.com

醛，乙腈，硫脲，P-TSA（对甲苯磺酸）, 1-吗啉丁烷基-1,3 丁二酮

（三）步骤：

本实验采用硫脲，醛和 1-吗啉丁烷基-1,3 丁二酮为原料，以 P-TSA 为催化 剂，以乙腈为溶剂，合成目标产物。即在一个 50 mL 干燥的圆底烧瓶中加入醛(1 mmol)，1-吗啉丁烷基-1,3 丁二酮(1 mmol)，0。1 g 硫脲，0。1 g P-TSA，6-8 mL 乙 腈，将混合物油浴加热搅拌至充分反应，得到固体。将固体抽滤出来并用 95% 乙醇重结晶得到纯净的产物。将产物烘干，测其熔点、氢谱、碳谱以及红外光谱 数据。