含取代苯肼和苯氧苯基的吡咯烷二酮衍生物的合成与生物活性研究(2)
1.3.4 目标化合物的合成 5
1.4 杀菌活性测定方法 5
2 结果与讨论 6
2.1 目标化合物的物理参数与波谱数据 6
2.1.1 N-苯氧苯基-3-(1-苯肼基亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6a 6
2.1.2 N-苯氧苯基-3-(1-(2-氯-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6b 6
2.1.3 N-苯氧苯基-3-(1-(3-氯-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6c 6
2.1.4 N-苯氧苯基-3-(1-(4-氯-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6d 7
2.1.5 N-苯氧苯基-3-(1-(2,4-二氯-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6e 7
2.1.6 N-苯氧苯基-3-(1-(2-氟-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6f 7
2.1.7 N-苯氧苯基-3-(1-(4-氟-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6g 7
2.1.8 N-苯氧苯基-3-(1-(4-溴-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6h 8
2.1.9 N-苯氧苯基-3-(1-(3,4-二甲基-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6i 8
2.2 目标化合物波谱数据分析 8
2.3 杀菌活性 10
3 结论 10
致谢 11
参考文献: 11
含取代苯肼和苯氧苯基的吡咯烷二酮衍生物的合成与生物活性研究
引言
农药作为农业生产中极为重要的生产资料，对于增加农作物产量和防治病虫草害等方面有非常重要的作用。但是传统化学农药常常具有高残留、高毒等缺点，因此当今农药开发的主要任务是研究低毒、高效、环境友好型的新农药[1]。天然生物活性物质通常具有独特的药理活性，且毒性低、降解容易[2]，因此新农药的研制可以以天然产物为先导化合物进行结构修饰、优化[3]，这也是农药公司创制新农药常用的手段[4]。天然的吡咯烷-2,4-二酮类化合物具有抗癌、抗菌、防病毒等活性[5]。对于设计合成新型吡咯烷二酮类药物的方法，目前大多是以细交链孢菌酮酸为先导进行修饰和结构衍生[6]。细交链孢菌酮酸为微生物的次生代谢产物，是一种存在广泛的天然毒素，在许多受感染的植物中不断被发现[7,8]。根据国内外的研究，TeA虽然有一些生物活性[9,10]，且对植物的茎叶以及种子具有广泛的作用，但和许多天然产物一样，直接作为农药使用的实用价值较低，因此十分有必要对其进行结构优化。
将二苯醚结构引入到农药分子中，可极大改善农药的药理活性。二苯醚类化合物最初被用作除草剂应用于农药领域，后来，二苯醚衍生物的研究得到农药工作者的重视，在防治稻瘟病、水稻白叶枯病及调节植物生长、杀螨等方面的应用也越来越普遍。二苯醚结构对农药的改善主要表现在对杀虫杀菌活性的提高、光稳定性的增强、生物活性谱的扩大、对非靶标生物的毒性的降低等方面[11]。因其优良的特性，二苯醚类化合物广泛应用于农药领域，如拟除虫菊酯杀虫剂醚菊酯、杀菌剂噁醚唑等农药，在其他农药活性化合物的结构中也常常出现二苯醚结构[12,13]。
2011年，王先锋等合成了含取代苯肼基团的吡咯烷二酮类化合物[14]，后经过生物活性测试，发现该系列化合物有良好的抑菌活性。之后，杨春龙等人又公开了一种合成含取代苯肼的吡咯烷-2,4-二酮类化合物的方法[15]。苯肼，也被称作联氨基苯，是农药结构中常见的活性基团，化合物中含有苯肼基团往往表现出良好的生物活性，因此苯肼可以广泛应用于医药、农药等领域[16]。一些取代苯肼基团如对氯苯肼、对甲基苯肼、4-氯-2-氟苯肼、邻羧基苯肼等，可广泛用于合成杀虫剂、杀菌剂、除草剂或其他化工中间体。
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