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乙氧基二苯乙烷衍生物合成新方法研究(3)
随着最近几年对于二苯乙烷类衍生物不断的研究发现,含有二苯乙烯母核的化合物具有预防心脏病、抑制血小板凝聚、调控脂质和脂蛋白代谢、抗氧化及治疗肿瘤等方面的作用[4],而Combretastatins A-4二苯乙烯类化合物作为其中一类极具有代表性的物质已经进入了人们的视野,Combretastatins A-4二苯乙烯类化合物是作为一类小分子肿瘤血管破坏剂,在1987年,它是由Pettit等人从一种名叫Combretum caffrum的植物中分离得到的一类化合物。而这种植物分布广泛,主要位于热带和亚热带区域的灌木丛中,最初在南非和印度,当地的原住民用它来治疗风病。其中南非的祖鲁人还为了让自己免于受到伤害,把它的根部树皮研成了细小的粉末装在袋子里挂在胸前作为护身符。
Combretastatins A-4的分子式为C18H20O5,化学名为顺式-1-(3,4,5,-三甲氧基苯基)-2-(3'-羟基-4'-甲氧苯基)乙烯,在Pettit等人分离得Combretastatins A-4之前,已经在这类植物中分离得到了其它一系列的二苯基类,萘环类化合物,但是痕量(77kg中分得26.4mg)的二苯乙烯类化合物却有着更强的活性,而且有微血管聚集抑制作用[5]。
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