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间溴苯甲醛合成二氢噻唑类化合物(2)
二氢噻唑化合物由许多杂环化合物的衍生物组成,它们因某些已知噻唑啉衍生物在香料和食品化学方面的应用而被人所知。到目前为止,可以从自然资源和食物中确定的噻唑啉结构有30多种,尤其是在熟肉和某些奇异的水果中。生物合成噻唑啉类化合物(用水果和蔬菜)似乎涉及噻唑烷中间体的酶催化氧化反应,它是由半胱氨酸或者半胱氨和醛发生偶联反应,然后再进行氨基酸斯雷克特降解而合成的。它们在食品加工中的形成过程涉及到α-二羰基化合物、醛类、氨水和硫化氢的相互作用,二氢噻唑的药理性质也被研究过。
噻唑类因具有特有的结构骨架,所以有不同的生物活性,再加上噻唑啉环容易降解,且它对环境的毒性相对较低,因此人们越来越重视对这类杂环类化合物的研究。由于它好的生物活性和低毒性,人们乐于它在医学上的研究,例如抗病毒、除草、杀菌等。人们也对噻唑类化合物的药理性能进行了研究,比如抗菌、消炎、降血脂等等。在抗菌领域头孢菌素类产品中占有非常重要的地位,目前已经在市场上或是临床试验中的噻唑头孢菌素类抗生素已经超过10种[11]。Boomi的布里斯托尔梅尔斯Squibb公司研发出的第四代头孢菌素注射剂——马斯平,对多种细菌有良好的抗菌活性,通常用于处理多种细菌引起的的疾病。[12]。第四代口服用头孢类抗生素Flummox [13],它对肺炎球菌等有优良的抗菌活性,对弗氏柠檬酸杆菌和阴沟肠杆菌等也有很好的活性。
研究人员倾向于把这些杂环化合物作为筛选靶标来开发出新颖生物活性化合物,他们选择把含有氮原子和氮、硫原子的杂环化合物作为研究新农药的方向。南通江山农药化工股份有限公司研发了一种烟碱类杀虫剂——10%噻唑啉可湿性粉剂[14]。它主要是用来防治柑桔蚜虫、茶树叶蝉、水稻飞虱、水稻飞虱、温室白粉虱等。很多药物中都含有噻唑啉结构单元,他们具有显著的抑制细胞分裂的能力、抗HIV活性。
现在科研人员不断合成出结构各异且应用于不同领域的噻唑类化合物。有一种生物合成抑制剂是异噻唑啉酮化合物,它是杂环类化合物,属于非氧化型杀菌剂。它是通过杀菌剂进入细菌体内,跟含巯基部分反应,杀死细菌。
杂环不仅药物方面贡献突出,而且在香料界也有一席之地。五元杂环和吹冰元杂环是杂环香料中在重要的两类化合物[15]。噻唑啉类化合物是合成香料中的一类,它有独特的嗅觉特征。这一类化合物含有噻唑啉核结构,经过人们的深入探索,发现香的特征以及香的保持能力和强度与取代基有关。
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