对溴苯甲醛合成四氢噻唑类化合物(2)
噻唑类衍生物因具有特有的结构骨架，使它具有很多的化学性质，不管是天然的或是人工合成的噻唑类化合物，它们都具有良好的药理和生物活性，在抗菌，抗癌，抗炎，抗病毒还有治疗血管舒张等方面表现出良好的治疗效果。
头孢类抗生素在医药界被广泛应用，因为它具有疗效好、抗菌性强、不良反应小等特点。头孢类产品作在抗茵方面占有很重要的地位，现在已经上市或正
在做临床试验的噻唑类头孢抗生素有数十种之多[5]。马斯平(Maritime)，是由布迈施贵宝公司开发的第四代注射用头孢菌素，它对革兰氏阴性菌，阳性菌和厌氧菌的肺炎球菌等有优良的抗菌活性，而且对链球菌类活性的抑制性也增强了，它还用于耳鼻科，阴道感染，泌尿感染等，在临床上较多用于防治多种细菌感染的疾病[6]。头孢卡品商品名为Flummox，是第四代可口服头孢类抗生素，对肺炎球菌和耐青霉素的活性很强；对阴沟肠杆菌和弗氏柠檬酸杆菌等也有很不错的活性[7]。德国赫斯特公司研发的头孢喹诺，专门用于动物的第四代头孢类抗生素，其药代动力学特征优良、抗菌谱广、毒副作用小、抗菌活性强、残留低；目前治疗牛、猪的呼吸道细菌感染和奶牛乳房炎等疾病。
一些消炎药物在发挥镇痛、抗炎等治疗作用的同时，往往具有很严重的副
作用，尤其是对胃肠道。科学研究表明，一些噻唑类衍生物具有良好抗炎活性而且没有副作用。例如美洛昔康商品名为Mobil[8]，是一种良好的抗炎药00,1H，与双氯芬酸等抗炎药相比较，它的抑制作用更强，对胃肾脏和肠道刺激等不良反应的发生率很低，副作用较小，而且它的剂量使用小且效力持久，适用于类风湿性关节，疼痛性骨关节炎、及退行性关节病等，目前已经在临床中广泛使用[9]。
消化性溃疡病为一种多发病和常见病，主要发生在十二指肠和胃幽门处，
是胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。临床上使用的组胺H2。受体拮抗剂法是莫替丁，在噻唑环上引入碱性基团能使其活性增加，适用于治疗急性胃粘膜病变，消化性溃疡，反流性食管炎等疾病[10]。尼扎替丁是H2。受体的选择性拮抗药，作用机制为阻滞胃粘膜壁细胞组胺H2。受体，从而具有持续、强力的胃酸分泌抑制作用，它同时也可以抑制分泌胃蛋白酶，治疗胃溃疡、十二指肠溃疡的愈合后复发[11]。
非布司坦(Febuxostat)[12]是一种新型的选择性的黄嘌呤氧化酶抑制剂，它可以抑制尿酸的形成，因为它选择性抑制黄嘌呤氧化酶。在临床上多用于治疗痛风病人的高尿酸血症，而且是目前临床上唯一用于抑制尿酸生成的药物，并成为痛风治疗的主要药物在临床上广泛用[13]。
美国施贵宝公司研发的达沙替尼[14-15]，是口服的多重酪氨酸激酶抑制剂，这种药品没有对慢性骨髓性白血病的抗药性，而其他一些药物对改病有抗药性，达沙替尼同时也能抑制淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的活性[16]；达沙替尼也能抑制C。Kit的活性，对细胞增生也有一定的控制效果，而且还具有诱导细胞凋亡等生物活性。一些化学工作者通过筛选一系列的2。氨基噻唑，发现该化合物具有很好的生物活性，而且T细胞增殖的增殖活性也被抑制，因此有很好的研究前景。
神经退行性疾病[17](Neurodegenerative disease)是由脊髓和大脑的神经元或其髓鞘的丧失所致，环境和遗传等很多因素都会对疾病有影响，常见的疾病有帕金森病、阿兹海默病、小脑萎缩症等。其发病机制目前尚不完全清楚，也缺乏有效治疗和准确诊断的方法，现在仅有很少药物用于临床，如硫辛酸，红细胞生成素， Pifithrin-a等[18]。神经保护剂能够保护神经元，防止突触损伤，甚至可以重建和修复神经突触，使神经递质的正常功能够恢复。1999年Komarova等报道发现一种新的p53特异性抑制剂PFT。a，可以降低正常细胞组织的凋亡，对神经细胞有良好的保护效果[19]。提供了通过抑制p53以减轻抗肿瘤副效应的新思路，PFT-a无论是对肿瘤细胞还是队结肠上皮细胞的增殖均无影响。1995年Scheller等分别报道了一种名为Lubeluzole的新型神经保护剂，Lubeluzole是化学合成的苯噻唑衍生物，动物实验和初步临床疗效令人惊奇，有着很好的发展前景[20]。