白芨葡甘聚糖磷酸酯衍生物的制备(3)
目前对多糖进行修饰的常见方法有硫酸化、磷酸化、乙酞化、烷基化、磺酞化、竣甲基化等，其中磷酸化修饰白芨多糖是研究得较为成熟的一种方法。白芨多糖经磷酸化修饰后, 其抗肿瘤、抗凝血和免疫调节作用得到很大提高，而且具有了较明显的抗艾滋病毒的效果 可抑制HIV产生的病变。
在糖的衍生物中,磷酸酯是一类比较重要的糖类衍生物。糖的磷酸酯广泛存在于自然界中，有许多科学家都在糖的磷酸酯这一领域做出了巨大的贡献。VanCasteren等从Trichodermaviride(绿色木霉)中分离得到了一种磷酸根取代的由葡萄糖、鼠李糖、乳糖组成的磷酯多糖。Severn等从Mycobacteriumbovis(牛结核分支杆菌)中分离得到几种寡糖磷酸酯。Parolis等从Pichiaholstii(毕赤酵母)中分离得到甘露聚糖磷酸酯。1988年，Hayachi等发现葡萄糖基磷酸酯衍生物具有抗肿瘤、抗病毒等生物活性,并作为药物而应用于临床。[2]磷酸果糖可用于治疗重型脑梗死、冠心病、拮抗庆大霉素肾毒性以及用于辅助治疗心律失常等。陈茹玉等合成的N=N二(2-2-氯乙基)果糖基磷酰胺酯的抗肿瘤活性实验。结果表明该类化合物对L1210细胞和S2180腹水癌有一定的抑制作用。这些研究都表明了多糖类化合物具有诱人的前景，发人深思。
由于从自然界分离得到的寡糖或多糖的磷酸酯数量有限,种类也不是很多，研究糖的磷酸酯衍生物,糖化学家们转向了人工合成。利用人工合成方法,不但可以合成各种各样的磷酰化多糖、寡糖，还可合成衍生物。这些多糖和衍生物都具有独特的作用。糖类化合物的磷酸酯如硫酸酯一样也是一种重要的活性物质，它们在开发新药方面具有强大的潜力。但由于磷酰化不如硫酸化方便有效,使得对磷酸化的研究远远不如硫酸化深入和广泛。虽然现在有多种磷酰化试剂,并不断有新的试剂出现,但它们都存在各种缺点,还没有一种高效而广泛适用的磷酰化试剂和简便易行的方法。同时,如何提高多糖和寡糖分子上磷酸基团的取代度，也是一个亟待解决的问题。由于不能制备高取代度的衍生物,使得多糖磷酰化不能系统深入地研究。但是，糖类化合物的磷酸酯衍生物的生理活性已显示了诱人的前景。因此,如何深入系统地研究磷酸酯衍生物，寻找结构与功能的一般规律,如磷酸基团的位置、取代度、磷酸化后糖链构象的改变以及磷酸化衍生物的物理性质与生理功能之间的关系等,可设计合成一些高活性的磷酸化寡糖、多糖及其类似物的实验。
（3）多糖的未来研究展望
随着分子生物学的发展和香菇多糖研究的不断深入，科学家们已经开始在基因水平探讨香菇多糖生物活性的机制。多糖生物活性与结构间的关系的研究还落后于核酸与蛋白质的研究。目前多糖的提取率普遍不高，提高白芨多糖的提取率已成为多糖产品开发需要解决的一个关键问题。不仅可以考虑将多种提取手段结合起来优化提取工艺，还可以通过遗传育种、基因重组、物种诱变等手段选育出高产多糖的白芨，提高白芨的多糖含量，以增加多糖的提取率，降低生产成本。今后对多糖的研究主要着重于3个方面：(1)多糖生物活性的生理机制的探索。虽然研究和发表的文章很多，但其机理还没有完全搞清楚，需要作进一步的探究；(2)多糖构效关系的研究。多糖是一种承载着巨大构相变量的生物大分子，可以传递细胞之间海量的生物信息，要完全阐明这个关系，单凭生物学的手段是远远不够的，只有通过物理、计算机、数学、化学等综合手段的应用，才能获得突破性的进展和成果，这也必将会产生今后生命科学和化学合成产生巨大的影响；(3)应用研究。通过化学手段对多糖分子进行改性，使其具有更多的生物活性或者强化已有的生物活性，能够更广泛地应用于临床。
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