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丹参水溶性制剂的研制(3)
1.1.4 丹参酮的功效作用
现代医学实验发现,,丹参酮有很多的药理功效,如抗炎作用,丹参酮对腹膜炎的抗渗出作用,丹参酮对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株的生长繁殖的抑制作用,丹参酮能抗动脉粥样硬化、抑制左心室肥厚、改善血管平滑肌的状态、抗心律失常等;此外还有抗癌作用,巨噬细胞的细胞毒样作用在丹参酮的作用下能显著增强,可以增强抗癌药物的作用效力,丹参可有效调解肿瘤宿主凝血-纤文-血小板系统的功能紊乱问题和宿主免疫系统 [2,3]。
(1)丹参酮的抗炎作用
发炎是指细胞某部位受破坏损伤,病菌开始生长繁殖。在人体本身的抵抗力基础上,丹参酮通过抑制溶酶的释放,降低血中的PGF2a和PGE的水平,可以加强抗炎功效。同时丹参酮能抑制金黄色葡萄球菌及其耐药菌株等真菌的生长繁殖,对腹膜炎显著的抗渗出作用,阻止白细胞向炎区的趋化,这些都是丹参酮具有抗炎作用的重要机理。目前丹参酮可用于痤疮、扁桃腺炎、外耳道炎、疖、痈、外伤感染、烧伤感染、乳腺炎、蜂窝组织炎,骨髓炎等的治疗。
唐涛等,以小鼠腹腔巨噬细胞系RAW264.7作为药物刺激靶细胞,对RAW264.7细胞系分别用不同浓度的丹参酮进行刺激。实验结果发现丹参酮能通过抑制磷脂酶A2来减轻炎症,丹参酮对炎症细胞的增殖可起到抑制作用[4]。
(2)丹参酮在心血管方面的功效
心血管是由心和血管组成。心血管活动能在机体的神经和体液调解下,改变心排血量和外周阻力,协调各器官组织之间的血流分配,以满足各器官组织对血流量的需要。心血管疾病会对人体健康产生严重影响。研究发现丹参酮在不同机理作用下,对扩张血管、保护血管内皮细胞、抗动脉粥样硬化、抑制左心室肥厚、改善血管平滑肌的状态、抗心律失常等方面都有显著功效[5]。
李永胜等[6]通过观察在血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)作用下的猪主动脉内皮细胞,加入丹参酮ⅡA后,血管内皮细胞分泌一氧化氮(NO)及内皮型一氧化氮合酶(ENOS)蛋白、mRNA表达和细胞内游离钙离子(Ca2+)浓度的变化,发现丹参酮ⅡA可抑制AngⅡ对内皮细胞分泌NO及ENOS表达的负性作用,并可部分抑制AngⅡ诱导的内皮细胞Ca2+浓度的升高,从而证实丹参酮ⅡA对血管内皮细胞具有保护作用。
通过作用机制研究发现丹参酮ⅡA能通过抑制蛋白激酶B(AKT)磷酸化信号通路和抑制基质金属蛋白酶9活化抑制人主动脉平滑肌细胞迁移[7] 。
(3)丹参酮在抗癌方面的作用
中医理论认为“瘀血在经络脏腑之间,结为症瘕(肿瘤)”,根据这个理论,现代医学应用活血化瘀药来消除“瘀症”。研究发现,丹参的有效成分丹参酮具有抗肿瘤作用。丹参酮通过抑制环氧化酶2(cyclooxygenase-2,COX-2)的表达来阻碍人体中癌细胞的血管生成,诱导癌细胞凋亡,从而发挥其抗肿瘤作用。丹参酮能够抑制包括乳腺癌、肺癌、肝癌、白血病和胃癌等多种肿瘤细胞株的生长[8]。
此外,在丹参酮的作用下,巨噬细胞的细胞毒性作用会显著增大,从而增强抗癌药物的作用效力,同时丹参可调整肿瘤宿主凝血-纤文-血小板系统的功能紊乱问题及改善其宿主免疫系统。
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