不对称还原合成西他列汀中间体的研究(2)
3.2 烯胺的不对称还原的条件优化 16
3.2.1 不同路易斯酸对反应产率的影响 16
3.2.2 不同当量的氯化锌对反应产率的影响 17
3.2.3 不同反应温度对反应产率的影响 17
3.2.4醋酸稀释倍数的筛选 18
3.2.5加料顺序的筛选 18
3.2.6实验小结 18
4 结论 20
致谢 21
参考文献 22
1 绪论
1.1 本课题研究背景概述
1.1.1 糖尿病药物的国内外概况
随着全球性人口的老龄化，糖尿病已成为一种常见病、多发病，糖尿病的发病率呈逐年上升趋势。每年因患糖尿病死亡的人数日益增多 因此研究和探讨糖尿病用药十分必要[1]。按照2010年的发布的统计数据，2007年中国糖尿病的发病率是9.7%，这一数据已经引起国内外的广泛关注。然而，虽然近几年中国群众健康意识有所增强，但糖尿病患者人数快速增加这一趋势并未得到根本性的改变。在2010年统计结果的基础上，进一步跟踪了近几年的中国糖尿病发病趋势，并对近10万人进行了长期随访调查显示，我国18岁及以上成人样本中，根据国际最新临床诊断标准进行诊断的糖尿病估测患病率为11.6％，约1.139亿人。现在全球共有超过3亿的糖尿病患者，新发布的中国糖尿病发病率数据意着全球三分之一的糖尿病人来自中国。而这一数字与2007年相比短短3年中国就增加了2200万名糖尿病人，几乎相当于澳大利亚全国人口总和。新数据进一步说明了糖尿病已经成为我国重大的公共卫生问题。
糖尿病分I型糖尿病(type 1 diabetes)和II型糖尿病(type 2 diabetes)和妊娠期糖尿病(gestational diabetes)。它所致的高血糖症，极易导致脂质、蛋白质代谢紊乱，并可使血管组织变性，引起心脑血管、肾、眼及神经病变并发症的产生，严重危害人类身体健康。II型糖尿病也叫成人发病型糖尿病，多在35~40岁之后发病，占糖尿病患者90%以上。II型糖尿病病友体内产生胰岛素的能力并非完全丧失，有的患者体内胰岛素甚至产生过多，但胰岛素的作用效果却大打折扣，临床表现为机体对胰岛素不够敏感，即胰岛素抵抗(Insulin Resistance, IR)。因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏，可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。
糖尿病一种多病因的代谢疾病，特点是慢性高血糖，伴随因胰岛素（Insulin）分泌及或作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱。糖尿病是一种常见的代谢内分泌疾病，是由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合征（慢性、全身性、代谢性疾病）；是由于人体内胰岛素绝对或相对缺乏所至，以高血糖为主要特征；是一种终生疾病。
糖尿病的主要类型[2]：I型糖尿病：I型糖尿病由胰岛素分泌绝对不足所致，这被认为是源自存在易感基因的个体胰腺B细胞受到自身免疫性破坏。尽管这种糖尿病在儿童和青少年中更为常见，但却可在任何年龄段起病。I型糖尿病成年患者如果被误诊为II型糖尿病，口服降糖药的效果会很有限或是有效时间很短暂，他们会迅速发展至必须使用胰岛素治疗。由于这类患者会最终发展至胰岛素绝对缺乏状态，所以胰岛素是治疗的核心。胰岛素绝对缺乏的进展速度各异，一般来说，儿童患者发展迅速，成年患者发展较慢。II 型糖尿病：II 型糖尿病也叫成人发病型糖尿病是一种缓慢进展性疾病，多在35～40岁之后发病，占糖尿病患者90%以上。近20年来，糖尿病发病率迅速上升，其中尤其以II 型糖尿病急剧上升为主。II 型糖尿病存在胰岛素抵抗和胰岛素相对缺乏两种问题。胰岛素抵抗被认为在大多数患者中要早于胰岛素缺乏。II 型糖尿病患者虽然B细胞数量减少，但不会发生B细胞自身免疫性破坏。由于胰岛素仅是相对缺乏，II 型糖尿病患者酮症酸中毒发生频率低于I型糖尿病患者。妊娠期糖尿病：妊娠期糖尿病（GDM）被定义为“妊娠期间首次发现的任何程度的糖耐量异常”。不同于其他类型的糖尿病，GDM使用另外一种诊断标准和筛查方法，这是因为人体正常的生理水平在怀孕期间会有所不同。需要特别指出的是，GDM是此后发生II 型糖尿病的强预测因子。一些研究证实，经历过GDM的妇女70%会在分娩后l0年内发生II 型糖尿病。其他特殊类型糖尿病：ADA公布了超过56种其他特殊类型糖尿病。这其中有些非常罕见，也有些较为常见。由于有些类型糖尿病的治疗方法与其他类型存在显著差异，所以了解这些不同类型的糖尿病非常重要。
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