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N,N-二乙基对叔丁基苯氧基苯甲脒的合成(2)
3.1.1 反应温度对产量的影响•16
3.2 关于目标化合物的合成17
3.2.1反应温度对产量的影响•17
3.2.2 原料的摩尔比对产量的影响•18
3.2.3 催化剂的用量对产率的影响•18
3.2.4 反应时间对产率的影响•19
4.目标化合物结构分析•20
5.结论•21
致谢•22
参考
文献
23
1.前言
1.1脒类化合物的简介
脒是氮取代的羧酸类似物,其通式为RC(=NH)NH2 ,其可分为脂肪脒和芳香脒,可用于合成氮杂环化合物,在医药和农药方面也有广泛的作用,可以作为抗炎药、利尿药和治疗糖尿病和心脑血管疾病的药物、抗病毒性药、抗癌药物、除草剂、驱虫药、广谱杀螨剂,具有较高的活性,毒性低。同时,在石油工业中,有些脒能作为一种“开关性表面活性剂”【1】 ,即可以被用于石油开采过程中的乳化和破乳,是脒类化合物在石油工业中的新应用。
1.2 脒类化合物的用途
脒类化合物是极其重要的化合物。首先它可以作为有机合成的中间体和水溶性偶氮类引发剂,另外它在农药和医药方面也有广泛的应用,能够作为抗生素、利尿剂、消炎药、杀菌剂和广谱杀螨剂等。
脒类化合物可以作为有机合成的中间体,用于合成氮杂环化合物,如:咪唑、噻唑、嘧啶环等【2】,例如盐酸乙脒,该产品是生产文生素B1的重要中间体,也可用于吡啶类、嘧啶类、三嗪类等有机物的合成;另外由于能制备氮杂环化合物,脒亦是广为人用的合成纤文【3】。研究觉察出,脒盐还可以作为水溶性偶氮类引发剂,普遍应用于水溶液聚合和乳液聚合,它是聚合反应能否进行的关键性因素,并直接影响着聚合物的性能。目前,经常使用的水溶性引发剂是过硫酸盐类。但在实践过程中,却有着产物分子量偏低和残留单体多的弊端。
脒类化合物在农药,医药上用途很广。首先在农药上,在市场上的脒类农药主要是杀虫脒。脒类杀菌剂在农药杀菌剂中占据重要地位,研究表明,脒类杀菌剂是一种内吸性杀菌剂,由于其分子结构新颖、作用机理独特,此杀菌剂对植物灰霉病等多种植物病原菌都有着独特的预防和治疗功用,是一类新型、低毒、高效、无公害农用杀菌剂,因此对其进行研究具有相当大的
经济
、社会意义。杀虫脒和双甲脒是甲脒类杀虫剂的主要品种。因为前者有慢性毒性即对哺乳动物有致癌作用,杀虫脒已被禁止使用,当前仍在主要使用的为双甲脒。双甲脒对虫、螨都有防治作用,目前市场上主要是用于防治植物叶螨。双甲脒对叶螨科不同发育阶段的虫态都是有效的,但效果不佳的是越冬卵。
杀虫脒的研发是从 1966年开始的,那年 v.Dittrich 介绍了杀虫脒具有杀螨活性后,Sehering A G 和 C iba-G eig y A G 就开始生产杀虫脒[4]。我国自70年代也开始大量生产和应用,后来因为发现其代谢产物4-氯邻甲苯胺致癌用,从1993年开始国内停止杀虫脒的生产。然而在1972年,英国I.R.Harrison 研制了双甲眯,而且此产品杀螨杀虫效果特别好,因此很快在农牧业上得到广泛应用。1973年他又报导了单甲眯(BTS27271)的杀虫杀螨活性和合成方法。同年日本的谷藤纯一介绍了杀螨脒,但因为单甲眯和杀螨眯在贮存时很容易快速分解而变得无效,国际上一直未商品化。
在医药方面,脒可用作抗炎药、利尿药和治疗糖尿病和心脑血管疾病的药物、抗癌药物。另外,由于脒官能团是一些具有生理活性的天然产物重要分子片段【5】,像在偏端霉素【6】链霉菌中可提取到一种含有抗病毒药结构的偏端霉素,所以脒类的官能团可以用于抗病毒药物中。另外像戊双脒和重氮胺苯脒乙酰甘氨酸盐【2】这两种抗微
生物
剂,能够治疗因各种锥虫引起的人或动物感染,目前已经可以在市场中买到。而喷他脒是一种中级药物,能够治疗艾滋病患者由肺囊肿所引起的肺炎。除此之外脒还能扩张血管,起到治疗高血压的作用。近年来,研究者还在某些脒发现了具有抗癌活性的物质。
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