新型双噁唑烷酮类化合物的设计与合成(2)
1.3.2 利奈唑胺的作用机制5
1.4 含氟有机化合物 5
1.5 噁唑杂环化合物 6
1.5.1 噁唑杂环化合物简介 6
1.5.2 噁唑杂环化合物在医药领域的应用 6
2 文献综述及方法论证 8
2.1 利奈唑胺的结构修饰 8
2.2 利奈唑胺的合成 9
2.3 2-噁唑烷酮的合成 10
2.4 含氟噁唑杂环化合物的合成 12
2.5 论文目的与意义 13
2.6 确定实验路线 14
3 实验部分 17
3.1 试剂及仪器 17
3.1.1 试剂 17
3.1.2 仪器 18
3.2 检测仪器 18
3.3 实验方法 18
3.3.1 原料物质的合成18
3.3.2 芳基烯丙基氨基甲酸酯的合成 19
3.3.3 芳基烯丙基氨基甲酸酯与氟烷基碘的加成 20
3.3.4 4-氟烷基-2-噁唑烷酮的合成 21
3.4 反应机理 21
3.4.1 芳基烯丙基氨基甲酸酯的加成反应的机理 21
3.4.2 芳基2-碘-3-氟烷基丙基氨基甲酸酯的分子内N-环合反应的机理 22
3.5 结果与讨论 22
3.5.1 芳基氨基甲酸烯丙基酯的加成反应的研究 22
3.5.2 芳基-2-碘-3-氟烷基丙基氨基甲酸酯的分子内N-环合反应的研究 23
3.5.3 结论. 24
4 全文总结 25
致 谢 26
参考文献 27
附录31
1 前言
1.1 抗菌药的概况
抗菌药物(antibacterial drugs)指能抑制或杀灭细菌，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。包括：抗生素(antibiotics) 和人工合成抗菌药两大类。抗生素按化学结构可分为：1．β-内酰胺类2．四环素类3．氨基糖苷类4．大环内酯类5．其他类；合成抗菌药有磺胺类抗菌药、喹诺酮类抗菌药和恶唑烷酮类抗菌药。
抗菌药物的发明和应用是20世纪医药领域最伟大的成就之一。到目前为止，经常用于临床的制剂有250多种，这些药物在人类与致病微生物的斗争中起到了举足轻重的作用。自然界抗菌药物和合成抗菌药物等的出现使有效治疗各种细菌感染成为可能，为保障人类健康做出了卓越的贡献。抗生素的发现与应用，创造了人类历史上药物发展的神话，使人类的平均寿命延长了15年以上。
1929年Fleming发现青霉素(penicillin)。1940年Florey和Chain重新对Fleming培养液进行研究，提炼出青霉素。后来经过大量的研究工作，筛选出高产菌株，把表面培养改成深层发酵，实现了青霉素工业化生产，大量提供临床应用，挽救了很多人的生命，开创了抗菌药的新纪元。在此后的几十年中，人们不断地从微生物次级代谢物产物中找到众多有效抗生素，并由此开发出半合成抗菌素。除了抗感染外，某些抗菌素，还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗；有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用。抗生素不仅用于医疗，而且还用于农业、畜牧和食品工业方面。
但是，随着抗生素的大量使用甚至是滥用，使细菌的耐药性问题口益严重。例如：耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡猁漕(MRSE)[1-2]、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、特别是耐万古霉素的肠球菌(VRE)[3]的出现，使当时已有的抗菌药物对其引起的感染已无能为力，给临床治疗造成了很大的困难。因此，开发具有新化学结构、抗菌机制独特、抗耐药性强的抗菌药成为药物化学家的重要课题。
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