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新型双噁唑烷酮类化合物的设计与合成(4)
含有2-噁唑烷酮杂环的抗菌药是一类非常重要的人工全合成的抗菌药,其中最为有效的代表是利奈唑胺(Linezolid)和依哌唑胺(Eperzolid)。噁唑烷酮类抗菌药独特的作用机制使得其很难与其他抗菌素发生交叉耐药性。噁唑烷酮类抗菌药还是除了头孢类、青霉素类、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药之外使用最为广泛的抗菌药。
图1-2 Linezolid 与Eperzolid的结构
含有噁唑烷酮杂环的化合物在治疗病毒感染的抗病毒领域还有极其重要的应用,特别是很多用于抗HIV-1型病毒,治疗顽症AIDS的药物中都含2-噁唑烷酮杂环的结构[5]。
图1-3具有抗HIV-1病毒活性的化合物
噁唑烷酮类化合物在不对称合成上也有非常奇特的应用,特别是Evans试剂在不对称烷基化反应中的应用,其作为辅机不对称诱导的选性极好,dr值可以大于98:2[6]。
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