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2,9-二(1-羟基乙氧基)10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ的合成(3)
1.4 卡巴他塞
卡巴他塞是一种紫杉醇类抗癌药物,主要针对治疗转移型前列腺癌。它也有与紫杉醇一样的药理作用,作为一种微管抑制剂,它可以通过与游离的微管蛋白相结合的方式来避免去多聚化过程,然后抑制它们的水解,从根本上稳定了微管蛋白,并且抑制细胞的有丝分裂,达到抗击癌症细胞的强有力效果。
现如今,前列腺癌的发病率也极高,2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为9.92/10万,列男性恶性肿瘤发病率的第6位。发病年龄在55岁前处于较低水平,55岁后逐渐升高,发病率随着年龄的增长而增长,高峰年龄是70~80岁。家族遗传型前列腺癌患者发病年龄稍早,年龄≤55岁的患者占43%。所以研究该类癌症的抗癌药物和其衍生物成为一种刻不容缓的事情,所以本次课题中对卡把他塞的衍生物。
2 天然抗癌药物
2.1 绿色化学的重要性
现如今,化学已不再是停留在工业制造的基础层面上,它已经深入了药物研究、生物研究、钢筋配件,乃至
食品
添加的多重领域之中,可谓我们的衣食住行现已离不开化学的贡献。但是,当化学在保证我们的生活质量的同时,原料的污染和加工工艺中的损耗和排放都成为人们热议的话题,随着化学品的日益盛产和广泛应用,也给生态环境造成了很大的威胁。所以研究更加环抱的原料和加工工艺成为刻不容缓的一项艰巨任务。
我们需要将绿色化学运用到天然药物提取和开发的过程中,达到对有限资源的充分利用。同一资源可以通过找寻不同的突进,得到不同的利用方式。第一,尽可能的把原料物尽其用,通过生产加工过程达到较高的转化率,得到较多的最终产物。第二,利用生产加工中的废料作为原料,做到可循环可利用,不造成对废料的浪费,也可以防止废料对环境的污染。红豆杉是生长缓慢的植物,而这一自然资源又是零星分布在各个角落,所以在对紫杉醇和10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ衍生物进行研究时,应尽量运用树枝、树叶这种可再生的植物部位,尽量不要使用树皮、树干这种非再生资源进行原料的提取。这也可以通过研究非紫杉醇类化合物转化为紫杉醇类化合物来达到目的。
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