PEI修饰CaCO3纳米粒的研制及载药性能研究(6)
龚金兰，汪森明等人[13]研究叶酸-壳聚糖偶联物（FA-CTS）纳米粒的制备方法和对癌细胞的靶向性，在制备FA-CTS时利用叶酸活性酯与壳聚糖分子上的氨基反应生成比较稳定的酰胺键(-CO-NH-)，再利用CTS在偏酸性溶液中显正电荷，在高速磁力搅拌条件下可与阴离子紧密结合的特性，用作为模型药物的紫杉醇（PTX）合成装载PTX的叶酸-壳聚糖偶联物（FA-CTS/PTX）纳米粒，通过四唑盐(MTT)比色法和荧光标记法评价其对癌细胞的靶向性。
杨琰等人[14]通过复凝聚法（用两种带相反电荷的高分子物质作为囊壁材料）成功合成了叶酸修饰壳聚糖的纳米粒和不用叶酸修饰的壳聚糖纳米粒。叶酸-壳聚糖（FA-CTS）偶联率不同得到的纳米粒直径大小不同，在7.5%的叶酸-壳聚糖偶联率下，纳米粒直径达到最小值，约为78.1±0.3nm。用叶酸修饰壳聚糖纳米粒和没有添加叶酸的壳聚糖纳米粒均能更加牢固地包覆质粒 DNA，还可以保障其免受特定DNA的酶解。在叶酸诱导下，叶酸修饰壳聚糖纳米粒的转染效率明显高于未加叶酸的壳聚糖纳米粒。
金鑫等人[15,16]制成的用荧光法标记追踪的叶酸-壳聚糖偶联纳米颗粒，为抗癌药物给药系统供给了新型的载体材料。利用壳聚糖分子上的氨基(-NH2)与叶酸活性酯(-COOR)的反应，使叶酸与壳聚糖偶联。把异硫氰基荧光素（FITC）与叶酸-壳聚糖偶联物发生化学嫁接反应，用离子交换法合成具有荧光效应的叶酸偶联壳聚糖纳米粒，后作用于肝癌细胞HepG2进行体外细胞培养试验。实验结果显示，叶酸活性酯用量与壳聚糖用量质量比、反应温度、反应时间及溶液滴加速度等都会制约着偶联比高低，在满足叶酸活性酯与壳聚糖用量质量比为1:1、反应温度为30 ℃、反应时间为12小时、试剂滴加速度为2mL/min的条件时能获得偶联稳定的叶酸-壳聚糖偶联物，所制成的纳米粒粒径约为300 nm，形态规则均一，细胞荧光效果显著。
赵杰等人[17]研究了最近几年国内外科学工作者设计并制备的叶酸偶联药物及其活性测试的实验方案，发现在已合成的叶酸受体介导的化疗药物中，很多都具有良好的抗肿瘤活性，还与叶酸受体的亲和性非常好，可选择性地在癌细胞表面发挥功效，毒性要远远低于原有药物。
比较得出，赵庆贺等人的实验方案可以借鉴，以CMC为模板制备纳米碳酸钙，将PEI和CMC层层吸附上去，戊二醛交联后用硼氢化钠还原，再用EDTA去核得到空心胶囊，在恒温摇床上包埋药物并释放
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